NITROGLYCERIN

Периферический вазодилататор с преимущественным действием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Действие лекарства связано с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и увеличивает уровень цГМФ, что в конечном счете ведет к расслаблению гладкой мышцы. Под действием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично связанно рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства nitroglycerin

После приема лекарства во внутрь всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном использовании указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в кровяной плазме достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое воздействие нитроглицерина при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема лекарства во внутрь - 4 ч, при сублингвальном использовании - 20 мин, после внутривенно применения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Использование лекарства nitroglycerin

Для сублингвального и буккального использования: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема лекарства во внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для внутривенно применения: острый инфаркт миокарда, в в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного использования: профилактика приступов стенокардии.
Дозирование и правила использования препарата

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, внутривенно капельно. Дозу и схему лечения прописывают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочные явления при приеме nitroglycerin

Сердечно-сосудистая систем: вероятны головокружение, головная боль ( мигрень ), тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; иногда (особенно при передозировании) - коллапс, цианоз.
Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота.
ЦНС ( центральная нервная система ): иногда (особенно при передозировании) - беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: вероятны легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.

Противопоказания для приема лекарства nitroglycerin

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД ( артериальное давление ) ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ( артериальное давление ) ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, увеличение внутричерепного давления (в в том числе при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная восприимчивость к нитратам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование нитроглицерина при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Особые рекомендации при приеме препарата nitroglycerin

С акуратностью применяют у больных с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пожилых пациентов, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (для парентерального использования).
При длительном использовании возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их использовании в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном использовании нитроглицерина появляется приступ стенокардии, его надо купировать приемом нитроглицерина под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Нитроглицерин может снизить скорость психомоторных реакций, что надо помнить при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Нитроглицерин в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций, трансдермальной терапевтической системы включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное воздействие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов - усиление антиангинального действия; с дигидроэрготамином возможно увеличение его концентрации в плазме.
Использование нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.
На фоне внутривенно применения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство nitroglycerin