NIFEDIPINE

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД ( артериальное давление ) и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства nifedipine

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выходит из организма через кишечник в виде метаболитов.
Использование лекарства nifedipine

Профилактика приступов стенокардии (в в том числе вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Дозирование и правила использования препарата

Индивидуальный. Для приема лекарства во внутрь первичная доза - по 10 миллиграмм 3-4 раз в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 миллиграмм 3-4 раз в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 миллиграмм 3-4 раз в сутки. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 миллиграмм (редко 30 мг).
Внутривенно для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 миллиграмм в течение 4-8 часов.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов первичная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 120 миллиграмм в сутки, при внутривенно применении - 30 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме nifedipine

Сердечно-сосудистая систем: вероятны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; иногда - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), изжога, диарея; иногда - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах вероятны диспептические симптомы, увеличение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: головная боль ( мигрень ). При длительном приеме в высоких дозах вероятны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Кровеносная система человека: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Мочевыделительная система человека:: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах вероятны нарушения функции работы почек.
Эндокринная система человека: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Местные реакции: при внутривенно применении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 минут после внутрикоронарного применения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС ( частота сокращения сердца ), артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания для приема лекарства nifedipine

Артериальная гипотензия (систолическое АД ( артериальное давление ) ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, сложный аортальный стеноз; увеличенная восприимчивость к нифедипину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых испытаний безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Использование нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, надо избегать его использования в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных испытаниях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное воздействие нифедипина.
Особые рекомендации при приеме препарата nifedipine

Нифедипин надо применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, сложных нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек надо избегать использования нифедипина в высоких дозах. У больных пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При возникновении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин надо отменить. Отменять нифедипин надо постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном применении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД ( артериальное давление ).
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В начале лечения надо избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Нифедипин в форме таблеток и капсул включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Усиление гипотензивного действия нифедипина наблюдается при одновременном использовании с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
Усиление антиангинального эффекта нифедипина отмечается при одновременном использовании с нитратами.
Одновременный прием трициклических антидепрессантов, циметидина, ранитидина может привести к усилению эффектов нифедипина. При совместном применении с нифедипином отмечается снижение концентрации хинидина, увеличение концентрации дигоксина и теофиллина в кровяной плазме.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к ослаблению его силе действия. При совместном применении нифедипина и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным увеличением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство nifedipine