METOPROLOL

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС ( частота сокращения сердца ), замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее воздействие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового использования. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства metoprolol

После приема лекарства во внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), Cmax активного вещества в кровяной плазме достигается через 1-2 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 часов и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Использование лекарства metoprolol

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в в том числе при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 миллиграмм в сутки в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 миллиграмм. При внутривенно применении разовая доза - 2-5 миллиграмм при отсутствии эффекта повторное применение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 миллиграмм, при внутривенно применении разовая доза - 15-20 миллиграмм.
Побочные явления при приеме metoprolol

Сердечно-сосудистая систем: вероятны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, возникновение симптомов сердечной недостаточности.
Органы пищеварения: в начале терапии вероятны сухость во рту, тошнота , рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: в начале терапии вероятны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль ( мигрень ), мышечные судороги ( конвульсии ), ощущение холода и парестезии в конечностях; вероятны уменьшение секреции слезной воды, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Кровеносная система человека: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Эндокринная система человека: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Дыхательная система: у предрасположенных больных возможно возникновение симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания для приема лекарства metoprolol

AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ( частота сокращения сердца ) менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, увеличенная восприимчивость к метопрололу.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плаценту. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 часов до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 часов.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Использование в период лактации не рекомендуется.
Особые рекомендации при приеме препарата metoprolol

С акуратностью применяют у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции работы почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной воды, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение длительного курса лечения метопрололом надо проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное использование метопролола с ингибиторами МАО.
При смешанной терапии с клонидином прием последнего надо прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При совместном применении с гипогликемическими средствами рекомендуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых рекомендует увеличенного внимания, вопрос о использовании метопролола амбулаторно надо решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Метопролол в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При внутривенно применении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При совместном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином увеличивается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает воздействие гипогликемических препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное воздействие метопролола.
Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне использования метопролола увеличивает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в кровяной плазме увеличивается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство metoprolol