НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Действие лекарства связано со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства meloxicam
После приема лекарства во внутрь или ректального применения абсорбция мелоксикама из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном использовании (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в кровяной плазме по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз в сутки невелики и находятся в пределах 0.4-1 микрограмм на миллилитр для дозы 7.5 миллиграмм и 0.8-2 микрограмм на миллилитр - для дозы 15 миллиграмм.
Концентрация мелоксикама в синовиальной воды составляет 50% от концентрации в кровяной плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выходит из организма почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Использование лекарства meloxicam
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Дозирование и правила использования препарата
Внутрь по 7.5-15 миллиграмм 1 раз в сутки.
Максимальная доза: 15 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме meloxicam
Органы пищеварения: вероятны диспепсия, тошнота , рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; иногда - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ).
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головокружение, головная боль ( мигрень ), шум в ушах.
Сердечно-сосудистая систем: вероятны увеличение АД ( артериальное давление ), ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Мочевыделительная система человека:: вероятны изменения лабораторных показателей функции работы почек.
Кровеносная система человека: вероятны анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: вероятны бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания для приема лекарства meloxicam
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, увеличенная восприимчивость к мелоксикаму и другим НПВС (в в том числе салицилатам).
Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании
Противопоказан к использованию при беременности.
При необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных испытаниях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Особые рекомендации при приеме препарата meloxicam
С акуратностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в анамнезе.
Мелоксикам в форме таблеток и суппозиториев включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие
При совместном применении мелоксикам усиливает противосвертывающее воздействие непрямых антикоагулянтов, колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При совместном применении мелоксикама и препаратов, угнетающих лейкопоэз (метотрексат), увеличивается риск развития панцитопении.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство meloxicam
| мелокс мелокс / melox |
medochemie ltd medochemie ltd |
| мовалис мовалис / movalis |
boehringer ingelheim boehringer ingelheim |