LOPERAMIDE

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Не проникает через ГЭБ.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства loperamide

После приема лекарства во внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток.
Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 9-14 часов. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выходит из организма с мочой.
Использование лекарства loperamide

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и проникновения; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у больных с илеостомой.
Дозирование и правила использования препарата

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 миллиграмм, затем - по 2 миллиграмм после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза препарата составляет 2 миллиграмм, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 миллиграмм в сутки).
Максимальная доза составляет 16 миллиграмм в сутки.
Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 миллиграмм 3-4 раза в сутки в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 миллиграмм 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Побочные явления при приеме loperamide

Органы пищеварения: вероятны боли в животе, вздутие, тошнота ( рвота ), запор, сухость во рту; в отдельных случаях - кишечная непроходимость.
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны увеличенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Противопоказания для приема лекарства loperamide

Кишечная непроходимость; острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие использования антибиотиков обширного поля применения; детский возраст до 4 лет, увеличенная восприимчивость к лоперамиду.
Особые рекомендации при приеме препарата loperamide

Не надо применять в клинических ситуациях, когда рекомендуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут использования лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Не надо применять в качестве монотерапии у больных с дизентерией.
С акуратностью применяют у больных с нарушениями функции печени.
При необходимости использования при беременности надо тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении с ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида, что связанно ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство loperamide