KETOPROFEN

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Действие лекарства связано с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее воздействие кетопрофена связанно двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства ketoprofen

При приеме внутрь и ректальном применении кетопрофен хорошо всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 часов (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном применении - через 45-60 мин, внутримышечно применении - через 20-30 мин, внутривенно применении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в кровяной плазме и спинномозговой воды сохраняется от 2 до 18 часов. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 часов после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема лекарства во внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального применения - около 2 ч, после внутримышечно применения - 1.27 ч, после внутривенно применения - 2 часов.
Использование лекарства ketoprofen

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе смешанной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема лекарства во внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 миллиграмм в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 миллиграмм в виде однократной внутримышечно инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.
Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раз в сутки.
Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме ketoprofen

Органы пищеварения: вероятны боли в эпигастральной области, тошнота , рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; иногда - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), кровотечения и перфорации ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ).
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головная боль ( мигрень ), головокружение, шум в ушах, сонливость.
Мочевыделительная система человека:: вероятны нарушения функции работы почек.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; иногда - бронхоспазм.
Местные реакции: при использовании в форме свечей вероятны раздражение слизистой прямой кишки, болезненная дефекация; при использовании в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Противопоказания для приема лекарства ketoprofen

Для приема лекарства во внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); увеличенная восприимчивость к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального использования: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного использования: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к использованию в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности использование кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особые рекомендации при приеме препарата ketoprofen

С особой акуратностью применяют у больных с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных операционных вмешательств. Кетопрофен с акуратностью применяют в сочетании с диуретиками, учитывая риск развития острой почечной недостаточности на фоне гиповолемии. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.
При одновременном приеме кетопрофена и других НПВС увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) и желудочно-кишечного кровотечения.
Кетопрофен в форме таблеток, капсул, порошка для приготовления раствора для приема лекарства во внутрь, свечей и геля включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении кетопрофена с пероральными антикоагулянтами и гепарином увеличивается риск кровотечения; с препаратами лития - увеличение концентрации лития в плазме до токсической за счет снижения его почечной экскреции; с метотрексатом - усиление его побочного действия. Кетопрофен может снизить эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков) и усиливать воздействие пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство ketoprofen