ISRADIPINE

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Снижает ОПСС, АД ( артериальное давление ) и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего действия на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства isradipine

После приема лекарства во внутрь израдипин почти полностью всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 15-24%.
При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часов.
Связывание с белками плазмы около 95%.
Биодоступность израдипина увеличивается у больных пожилого возраста с нарушениями функции печени. У больных с нарушениями функции работы почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.
Использование лекарства isradipine

Артериальная гипертензия.
Дозирование и правила использования препарата

Индивидуальный. Средняя доза - по 2.5 миллиграмм 2 раз в сутки, при необходимости дозу повышают до 5 миллиграмм 2 раз в сутки, в отдельных случаях - до 10 миллиграмм 2 раз в сутки.
У больных с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 миллиграмм 2 раз в сутки.
Побочные явления при приеме isradipine

Сердечно-сосудистая систем: вероятны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль ( мигрень ), головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; иногда - артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).
Органы пищеварения: иногда - неприятные ощущения в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Кожные реакции: иногда - кожная сыпь.
Прочие: иногда - чувство усталости, увеличение веса тела.

Противопоказания для приема лекарства isradipine

Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, увеличенная восприимчивость к израдипину и к другим дигидропиридинам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

При беременности использование возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому использованию израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.
При необходимости использования в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
В экспериментальных испытаниях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия израдипина у кроликов и крыс. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.
Особые рекомендации при приеме препарата isradipine

Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.
С акуратностью применяют у больных с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.
У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, обычно, не влияет на обмен глюкозы).
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому использование у этой категории больных не рекомендуется.
Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, так как возможно увеличение биодоступности израдипина.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении израдипина с другими антигипертензивными средствами происходит усиление гипотензивного действия.
При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в в том числе с рифампицином) наблюдается значительное уменьшение концентрации израдипина в плазме.
При совместном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени (в в том числе с циметидином) возможно уменьшение биодоступности израдипина почти на 50%.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство isradipine