ISOSORBIDE DINITRATE

Периферический вазодилататор с преимущественным действием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Действие лекарства связано с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и увеличивает уровень цГМФ, что в конечном счете ведет к расслаблению гладких мышц. Под действием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично связанно рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства isosorbide dinitrate

При приеме внутрь после проникновения из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в кровяной плазме достигается через 1 часов. При буккальном использовании изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 часов.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 минут до 4 часов. Выводится почками и через кишечник.
Использование лекарства isosorbide dinitrate

Для приема лекарства во внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе смешанной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе смешанной терапии).
Для ингаляционного использования: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для внутривенно применения: острый инфаркт миокарда, в в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного использования: профилактика приступов стенокардии.
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 миллиграмм, частота приема 1-5 раз в сутки, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном использовании разовая доза - 5-10 миллиграмм, частота приема зависит от показаний и реакции больного на лечение.
При ингаляционном использовании 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности первичная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 минут не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД ( артериальное давление ) и ЧСС ( частота сокращения сердца ). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации надо применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При внутривенно применении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного использования первичная доза - 1 грамм(а) на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Длительность лечения определяется в каждом случае персонально для каждого больного.
Побочные явления при приеме isosorbide dinitrate

Сердечно-сосудистая систем: вероятны головокружение, головная боль ( мигрень ), тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, возникновение ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны сонливость, нечеткость зрения; иногда - ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Противопоказания для приема лекарства isosorbide dinitrate

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ( артериальное давление ) менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД ( артериальное давление ) менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся увеличением внутричерепного давления (в в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, увеличенная восприимчивость к нитратам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование изосорбида динитрата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата isosorbide dinitrate

С акуратностью применяют у больных с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД ( артериальное давление ) и ЧСС ( частота сокращения сердца ).
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, так как при регулярном использовании изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Изосорбид динитрат в форме таблеток, капсул, аэрозоля и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное воздействие изосорбида динитрата.
При совместном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство isosorbide dinitrate