HYDROCORTISONE

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Снижает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что ведет к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Снижает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и b-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего b-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и увеличивает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что ведет к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что ведет к накоплению жира.
Оказывает катаболическое воздействие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном использовании терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном использовании терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства hydrocortisone

Связывание с белками плазмы - 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 - 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Использование лекарства hydrocortisone

Для парентерального использования: острая надпочечниковая недостаточность, аллергические проявления немедленного типа, астматический статус, профилактика и лечение шока, инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком, тиреотоксический криз, тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, короткая или дополнительная терапия в остром периоде ревматических заболеваний, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга), полиморфная буллезная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, сложные формы псориаза и себорейного дерматита, сложные острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, не поддающийся другим видам терапии, бериллиоз, очаговая или диссеминированная форма туберкулеза при одновременной противотуберкулезной химиотерапии, аспирационный пневмонит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только в/в!), вторичная тромбоцитопения взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, паллиативная терапия при лейкозах и лимфомах взрослых, при острых лейкозах у детей, для усиления диуреза или для снижения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, при нефротическом синдроме идиопатического типа или при красной волчанке, в критической стадии язвенного колита и регионарного энтерита (как системное лечение), туберкулезный менингит с развитием субарахноидального блока или с его угрозой (в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, бронхиальная астма, заболевания суставов.
Для местного использования: воспаление переднего отдела глазного яблока при ненарушенном эпителии роговицы и после травм и операционных вмешательств на глазном яблоке.
Для наружного использования: аллергический дерматит, себорея, различные формы экземы, нейродермит, псориаз, почесуха, красный плоский бородавчатый лишай.
Дозирование и правила использования препарата

Для парентерального использования. Дозирование и правила использования препарата индивидуальный. Применяют внутривенно струйно, внутривенно капельно, иногда - внутримышечно. Для неотложной терапии рекомендуется внутривенно применение. Начальная доза составляет 100 миллиграмм (вводится за 30 сек) - 500 миллиграмм (вводится за 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в зависимости от клинической ситуации. Высокие дозы надо применять только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч, так как возможно развитие гипернатриемии. Детям - не менее 25 миллиграмм на килограмм веса/сут. В виде депо-формы вводят внутри- или периартикулярно в дозе 5-50 миллиграмм однократно с интервалом 1-3 нед. Внутримышечно - 125-250 миллиграмм в сутки.
В офтальмологии применяют 2-3 раз в сутки.
Наружно - 1-3 раз в сутки.
Побочные явления при приеме hydrocortisone

Эндокринная система человека: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление функции гипофиза и надпочечников, стероидный диабет, подавление роста у детей, псевдоопухоль мозжечка.
Влияние на обмен веществ: задержка натрия и воды в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков.
ЦНС ( центральная нервная система ): увеличение внутричерепного давления, психические расстройства, судорожные припадки.
Органы зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз головок плечевых и бедренных костей, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы.
Сердечно-сосудистая систем: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Органы пищеварения: ульцерогенное действие, тошнота ( рвота ), панкреатит, эзофагит.
Кожные реакции: нарушение регенерации, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Прочие: подавление иммунитета.
При парентеральном использовании: анафилактические реакции с циркуляторным коллапсом, остановкой сердца, бронхоспазмом, нарушением ритма сердца или без таковых, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
При наружном использовании: иногда - раздражение кожи; при длительном использовании и/или при нанесении на большие поверхности вероятны системные побочные эффекты.

Противопоказания для приема лекарства hydrocortisone

Для парентерального использования: сложные формы артериальной гипертензии и болезни Иценко - Кушинга, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активные формы туберкулеза при отсутствии специфического лечения, сахарный диабет, недавно перенесенные операции, системные грибковые заболевания, увеличенная восприимчивость к гидрокортизону. При экстремальных состояниях противопоказания можно рассматривать как относительные.
Для наружного использования: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.
При необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных испытаниях показано, что ГКС могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется четкого подтверждения этих данных у человека.
Особые рекомендации при приеме препарата hydrocortisone

При недостаточной силе действия гидрокортизона в течение 48-72 часов и необходимости более длительной терапии целесообразно заменить гидрокортизон на другой глюкокортикоидный препарат, не вызывающий задержки натрия в организме. Во время лечения гидрокортизоном рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и увеличенным содержанием калия.
С акуратностью надо применять при герпетической инфекции глаз, так как возможна перфорация роговицы. Осторожность рекомендуется также при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, свежих анастомозах кишечника, при недостаточности функции работы почек, артериальной гипертензии, остеопорозе, злокачественной миастении.
Вызванная гидрокортизоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
У больных с активной формой туберкулеза гидрокортизон надо применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. При латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб надо тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости провести химиопрофилактику. В период лечения не надо проводить вакцинацию.
Гидрокортизон в форме лиофилизированного порошка для инъекций, раствора для внутривенно инъекций, лосьона и мази включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

ГКС могут снизить воздействие антихолинэстеразных средств при миастении, рентгеноконтрастных средств для проведения холецистографии, салицилатов. Действие кортикостероидов может уменьшаться под действием фенитоина, фенобарбитала, эфедрина и рифампицина.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство hydrocortisone