Тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 часов и продолжается до 12 часов. Способствует снижению увеличенного АД ( артериальное давление ). Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства hydrochlorothiazide
После приема лекарства во внутрь всасывается на 60-80%. Время достижения Cmax в плазме - 1.5-3 часов. Изменения проникновения под действием приема пищи не имеют клинического значения.
Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Vd в терминальной фазе выведения составляет 3-6 литров на килограм веса (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).
Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.
Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе (через 10-12 часов после приема) - около 10 часов. У больных с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выходит из организма с мочой в неизмененном виде.
У больных пожилого возраста и при нарушениях функции работы почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что ведет к значительному увеличению его концентрации в кровяной плазме. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано с ухудшением функции работы почек. У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается.
Использование лекарства hydrochlorothiazide
Артериальная гипертензия, отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, почечная недостаточность, задержка воды при ожирении), несахарный диабет, глаукома (субкомпенсированные формы).
Дозирование и правила использования препарата
Устанавливают персонально для каждого больного. Разовая доза - 25-50 миллиграмм, суточная доза - 25-100 миллиграмм. Частота приема зависит от показаний и реакции больного на лечение.
Побочные явления при приеме hydrochlorothiazide
Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, диарея; иногда - панкреатит.
Сердечно-сосудистая систем: вероятны ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Влияние на обмен веществ: вероятны гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия, гиперкальциемия.
Эндокринная система человека: возможна гипергликемия.
Кровеносная система человека: иногда - нейтропения, тромбоцитопения.
Органы зрения: иногда - нарушения зрения.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: вероятны слабость, утомляемость, головокружение, парестезии.
Аллергические реакции: иногда - аллергические дерматиты.
Противопоказания для приема лекарства hydrochlorothiazide
Выраженные нарушения функции работы почек, печеночная недостаточность, сложные формы подагры и сахарного диабета, увеличенная восприимчивость к сульфонамидам.
Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании
Адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаний безопасности гидрохлоротиазида при беременности не проводилось.
В экспериментальных испытаниях не наблюдалось признаков неблагоприятного действия на плод. Учитывая это, использование при беременности возможно только по жизненным показаниям и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко. Рекомендуется избегать использования гидрохлоротиазида в первый месяц грудного вскармливания, поскольку имеются сообщения о подавлении лактации.
Особые рекомендации при приеме препарата hydrochlorothiazide
С акуратностью применяют у больных с подагрой и сахарным диабетом.
У больных с почечной недостаточностью необходим систематический контроль концентрации в плазме электролитов и КК.
При возникновении признаков дефицита калия, а также при одновременном использовании сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.
При длительном использовании надо придерживаться диеты, богатой калием.
Не рекомендуется одновременное использование диуретиков с НПВС.
Гидрохлоротиазид в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие
При совместном применении гидрохлоротиазид усиливает воздействие других гипотензивных средств, недеполяризующих миорелаксантов, понижает эффективность пероральных гипогликемических препаратов, может повысить в крови концентрацию солей лития до токсического уровня.
Одновременное использование гидрохлоротиазида с барбитуратами, диазепамом, этанолом ведет к увеличению риска возникновения ортостатической гипотензии, с ГКС - к увеличенному выделению из организма ионов калия.
При совместном применении диуретиков с НПВС увеличивается риск развития гемодинамической почечной недостаточности.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство hydrochlorothiazide