HALOPERIDOL

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокированием деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокированием постсинаптических D2-рецепторов.
Оказывает умеренное седативное действие, связанное с конкурентной блокированием постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в лимбических допаминергических структурах коры головного мозга и усилением метаболизма допамина в головном мозге.
Оказывает сильное противорвотное действие.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ и увеличение высвобождения пролактина гипофизом. Отмечаются также некоторые проявления блокады a-адренорецепторов вегетативной нервной системы.
В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства haloperidol

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при внутримышечно применении - через 10-20 мин, при внутримышечно применении галоперидола деканоата - 3-9 дней.
Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации - 18 литров на килограм веса. Активно метаболизируется в печени.
T1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при внутримышечно применении - 21 ч, при внутривенно применении - 14 часов. Галоперидола деканоат выходит из организма в течение 3 нед.
Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.
Использование лекарства haloperidol

Острые и хронические психотические расстройства (в в том числе шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, детский аутизм, синдром Жилля де ла Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии.
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь для взрослых первичная доза - по 0.5-5 миллиграмм 2-3 раз в сутки, для больных пожилого возраста - по 0.5-2 миллиграмм 2-3 раз в сутки. Далее, в зависимости от реакции больного на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 миллиграмм в сутки. Высокие дозы (более 40 миллиграмм в сутки) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей - 25-50 микрограмм на килограмм веса/сут в 2-3 приема.
При внутримышечно применении взрослым начальная разовая доза составляет 1-30 миллиграмм, промежуток между повторными инъекциями - 1-8 час (ов); при использовании депо-формы доза составляет 50-300 миллиграмм 1 раз в 4 нед.
Для внутривенно применения разовая доза - 0.5-50 миллиграмм, частота применения и доза при повторном применении зависят от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 100 миллиграмм в сутки; внутримышечно - 100 миллиграмм в сутки, при использовании депо-формы - 300 мг/мес.
Побочные явления при приеме haloperidol

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость, депрессия, летаргия, головная боль ( мигрень ), приступ эпилепсии, экзацербация психоза и галлюцинации; экстрапирамидные расстройства, в в том числе поздняя дистония и НЗС; нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия.
Сердечно-сосудистая систем: при использовании в высоких дозах вероятны артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ ( электро-кардиограмма ).
Кровеносная система человека: легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Органы пищеварения: вероятны анорексия, запор или диарея, тошнота , рвота; иногда - нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Эндокринная система человека: вероятны гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, импотенция, приапизм.
Влияние на обмен веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; увеличенное потоотделение.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь.
Кожные реакции: вероятны макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; иногда - фотосенсибилизация и алопеция.
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, нарушения аккомодации, задержка мочи, запор.

Противопоказания для приема лекарства haloperidol

Заболевания ЦНС ( центральная нервная система ), сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС ( центральная нервная система ), вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная восприимчивость к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Галоперидол противопоказан при беременности и в период кормления грудью ( лактации ).
Адекватных и хорошо контролируемых испытаний безопасности использования галоперидола в период беременности не проведено. В ряде экспериментальных испытаний обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие.
Галоперидол выделяется с грудным молоком. В экспериментальных испытаниях показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата haloperidol

Не рекомендуется парентеральное использование у детей.
С акуратностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, сложных заболеваниях почек; вместе с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности возникновения на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно рекомендуется меньшая первичная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие НЗС возможно в любое время, но наиболее часто он появляется вскоре после начала терапии или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, во время смешанного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период использования галоперидола надо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими увеличенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Галоперидол в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении галоперидола с другими препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС ( центральная нервная система ), угнетения дыхания и гипотензивного действия; с эпинефрином - возможна блокада его альфа-адреномиметического действия и в результате этого развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии; с другими средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов; с другими препаратами, обладающими антихолинергической активностью, - усиление антихолинергических эффектов; с противосудорожными средствами - возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентраций галоперидола в кровяной плазме; с флуоксетином - возрастает риск экстрапирамидных реакций; с леводопой, перголидом - снижение терапевтического действия этих средств вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов; с гуанетидином - уменьшение его гипотензивного действия.
При совместном применении галоперидола с препаратами лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при использовании в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и повреждение мозга.
При совместном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно увеличение уровня метаболизма галоперидола.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство haloperidol