GABAPENTIN

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС ( центральная нервная система ). Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В испытаниях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в в том числе с GABAA, GABAB, бензодиазепиновыми рецепторами, глициновыми или N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства gabapentin

Габапентин всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). После многократного приема Cmaxв кровяной плазме достигается через 2 ч, Css - в течение 1-2 дней.
Метаболизируется в незначительной степени и большая часть дозы выходит из организма в неизмененном виде с мочой, меньшая часть - с калом.
Габапентин широко распределяется в организме, но связывание с белками минимальное.
T1/2 составляет около 5-7 часов.
Использование лекарства gabapentin

В качестве дополнительного средства при лечении парциальных эпилептических припадков, включая вторично генерализованные тонико-клонические судороги ( конвульсии ), при несиле действия стандартных противосудорожных средств.
Дозирование и правила использования препарата

В 1-й день лечения - 300 миллиграмм в сутки в 3 приема. В последующие дни суточную дозу ежедневно увеличивают на 300 миллиграмм до возникновения выраженного терапевтического эффекта. Максимальная доза: 2.4 грамм в сутки.
Побочные явления при приеме gabapentin

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны сонливость, головокружение, слабость, головная боль ( мигрень ), атаксия, тремор, диплопия, нистагм, амблиопия, вероятны увеличенная раздражительность, амнезия, дизартрия, судороги ( конвульсии ).
Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, диспепсия; иногда - панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Дыхательная система: вероятны ринит, фарингит, кашель.
Прочие: вероятны увеличение веса, миалгия, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания для приема лекарства gabapentin

Панкреатит, увеличенная восприимчивость к габапентину, детский возраст до 12 лет. Габапентин не применяют в виде монотерапии.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых испытаний по безопасности использования габапентина при беременности у человека не проводилось. При необходимости использования надо тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли габапентин с грудным молоком. Поэтому при необходимости использования в период лактации грудное вскармливание надо прекратить.
В экспериментальных испытаниях показано, что габапентин не оказывает тератогенного и фетотоксического действия у крыс.
Особые рекомендации при приеме препарата gabapentin

С акуратностью применяют при смешанных формах эпилепсии, включая абсансы (малые эпилептические припадки), в связи с тем, что под действием габапентина возможно усиление их проявления.
Пациентам с нарушениями функции работы почек, а также больным, находящимся на гемодиализе рекомендуется корректирование режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться корректирование режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
При возникновении симптомов панкреатита габапентин необходимо отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение больной должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и увеличенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимовоздействие

Всасывание габапентина из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) уменьшается при одновременном использовании с антацидными средствами.
Циметидин уменьшает почечный клиренс габапентина. Полагают, что это не имеет клинического значения.
Не рекомендуется одновременное использование габапентина и антацидных средств.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство gabapentin