FLUOROURACIL

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Ингибирует процесс деления клеток путем блокирования синтеза ДНК (вследствие угнетения активности фермента тимидилатсинтетазы) и образования структурно несовершенной РНК (вследствие внедрения фторурацила в ее структуру).
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства fluorouracil

Проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита - фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в печени.
T1/2 фторурацила в начальной фазе составляет 10-20 мин. Конечный T1/2 может составлять около 20 ч, по-видимому, вследствие депонирования метаболитов в тканях.
Выводится через дыхательные пути - 60-80% в виде углерода диоксида, а также почками - 7-20% в неизмененном виде.
Использование лекарства fluorouracil

Рак кожи, рак толстой кишки, рак прямой кишки, рак молочной железы, рак желудка, рак печени, рак матки, рак яичников, рак мочевого пузыря.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные явления при приеме fluorouracil

Органы пищеварения: диарея, стоматит, эзофагит, тошнота , рвота.
Кровеносная система человека: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны системы сворачивания крови: геморрагии.
ЦНС ( центральная нервная система ): атаксия, неврит зрительного нерва, головная боль ( мигрень ), нистагм, нарушения зрения, светобоязнь, эйфория, спутанность сознания, дезориентация.
Сердечно-сосудистая систем: ишемия миокарда, стенокардия, тромбофлебит.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Кожные реакции: алопеция, дерматит, гиперпигментация.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм.

Противопоказания для приема лекарства fluorouracil

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровотечения любой локализации, высокая степень риска желудочно-кишечных кровотечений; выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения; беременность.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Фторурацил противопоказан при беременности. В случае необходимости использования в период лактации надо прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии фторурацилом.
В экспериментальных испытаниях установлено тератогенное и эмбриотоксическое воздействие фторурацила.
Особые рекомендации при приеме препарата fluorouracil

Не рекомендуется использование фторурацила у больных с ветряной оспой (в в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С акуратностью применяют фторурацил у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию.
Не рекомендуют проводить вакцинацию больных и членов их семей на фоне терапии.
При нарушениях функции печени или почек следуют применять более низкие дозы.
При возникновении стоматита или диареи лечение необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Перед началом и в процессе терапии фторурацилом надо контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек.
Наиболее значительное снижение количества лейкоцитов обычно наблюдается между 9-м и 14-м днем первого курса терапии, но возможна отсроченная миелодепрессия (до 20 дней). Нормализация количества лейкоцитов происходит к 30-му дню.
В экспериментальных испытаниях установлено канцерогенное и мутагенное воздействие фторурацила.
Фторурацил в виде раствора для инъекций, концентрата для инфузий включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении фторурацила с препаратами, вызывающими миелодепрессивный эффект, возможно усиление токсического действия на систему кроветворения.
При совместном применении с кальция фолинатом возможно усиление терапевтического и токсических эффектов фторурацила (может потребоваться коррекция дозы).
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство fluorouracil