FELODIPINE

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД ( артериальное давление ). Снижает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток. Оказывает умеренное диуретическое (натрийуретическое) действие.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства felodipine

После приема лекарства во внутрь фелодипин полностью абсорбируется из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ).
Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%.
Признаков кумуляции фелодипина при длительном использовании нет.
Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все определеные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Клиренс фелодипина из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Около 70% выходит из организма почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выходит из организма через кишечник. T1/2 составляет 24 часов.
У больных пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у больных более молодого возраста.
Показатели фармакокинетики фелодипина не изменяются у больных с нарушениями функции работы почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Использование лекарства felodipine

Артериальная гипертензия, стенокардия.
Дозирование и правила использования препарата

Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества - по 5-10 миллиграмм 1 раз в сутки, при необходимости - 20 миллиграмм 1 раз в сутки.
Побочные явления при приеме felodipine

Сердечно-сосудистая систем: вероятны приливы, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации).
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головная боль ( мигрень ), головокружение, чувство усталости.
Прочие: возможна отечность десен (у больных с гингивитом и периодонтитом).

Противопоказания для приема лекарства felodipine

Беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, увеличенная восприимчивость к фелодипину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к использованию при беременности (наступившей и возможной).
Фелодипин выделяется с грудным молоком. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах характер действия на ребенка неясен.
Особые рекомендации при приеме препарата felodipine

При использовании у больных со стенокардией надо учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая ведет к ишемии миокарда.
С акуратностью применяют у больных с сердечной недостаточностью.
Информация о использовании фелодипина у детей отсутствуют.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении фелодипина с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) увеличивается концентрация фелодипина в кровяной плазме.
При совместном применении фелодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в кровяной плазме.
При совместном применении фелодипин не влияет на концентрацию циклоспорина в кровяной плазме.
Высокая степень связывания фелодипина с белками не влияет на связывание свободной фракции других препаратов.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство felodipine