ENALAPRIL

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое ведет к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее воздействие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает воздействие на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; увеличивает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства enalapril

При приеме внутрь около 60% всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Одновременный прием пищи не влияет на проникновение. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности. После приема лекарства во внутрь 60% дозы выходит из организма почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выходит из организма через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После внутривенно применения эналаприлата 100% выходит из организма почками в неизмененном виде.
Использование лекарства enalapril

Артериальная гипертензия (в в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе смешанной терапии).
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь первичная доза - 2.5-5 миллиграмм 1 раз в сутки. Средняя доза - 10-20 миллиграмм в сутки в 2 приема.
При внутривенно применении - по 1.25 миллиграмм каждые 6 часов. Для выявления чрезмерной гипотензии больным с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 миллиграмм. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 часов и продолжать лечение в дозе 1.25 миллиграмм каждые 6 часов.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 80 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме enalapril

ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: вероятны головокружение, головная боль ( мигрень ), чувство усталости, увеличенная утомляемость; очень иногда при использовании в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая систем: вероятны ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень иногда при использовании в высоких дозах - приливы.
Органы пищеварения: возможна тошнота ( рвота ); иногда - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень иногда при использовании в высоких дозах - глоссит.
Со стороны процессов обмена веществ: иногда - гиперкалиемия.
Кровеносная система человека: иногда - нейтропения, у больных с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Мочевыделительная система человека:: иногда - нарушения функции работы почек, протеинурия.
Дыхательная система: возможен сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень иногда при использовании в высоких дозах - импотенция.
Кожные реакции: очень иногда при использовании в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: иногда - мышечные судороги ( конвульсии ).

Противопоказания для приема лекарства enalapril

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, увеличенная восприимчивость к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к использованию при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла надо немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата enalapril

С особой акуратностью применяют у больных с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере воды и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю воды и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого увеличения АД ( артериальное давление ).
При операционных вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую надо корригировать применением достаточного количества воды.
Перед испытанием функции паращитовидных желез эналаприл надо отменить.
Безопасность и эффективность использования эналаприла у детей не установлены.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей увеличенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Эналаприл в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Гипотензивный эффект эналаприла усиливают другие антигипертензивные препараты, диуретики, опиоидные анальгетики и средства для наркоза. При одновременном приеме эналаприла с НПВС возможно уменьшение их действия; с калийсберегающими диуретиками - возможна гиперкалиемия; с иммунодепрессантами - возрастает риск развития угнетающего действия на костный мозг; с солями лития - наблюдается замедление выведения лития.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство enalapril