Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Действие лекарства связано с усилением тормозного действия GABA в ЦНС ( центральная нервная система ). Миорелаксирующее воздействие связанно также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства diazepam
Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плаценту, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.
Использование лекарства diazepam
Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента смешанного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.
Дозирование и правила использования препарата
Принимают внутрь, вводят внутримышечно, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 миллиграмм. Разовая доза, частота и длительность использования прописываются персонально для каждого больного.
Побочные явления при приеме diazepam
ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны сонливость, головокружение, мышечная слабость; иногда - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль ( мигрень ), тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После внутривенно применения иногда наблюдается икота. При длительном использовании возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Органы пищеварения: иногда - запор, тошнота ( рвота ), сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - увеличение уровня трансаминаз и ЩФ в кровяной плазме, желтуха.
Эндокринная система человека: иногда - увеличение или снижение либидо.
Мочевыделительная система человека:: иногда - недержание мочи.
Сердечно-сосудистая систем: при парентеральном использовании возможно некоторое понижение АД ( артериальное давление ).
Дыхательная система: при парентеральном использовании в единичных случаях - нарушения дыхания.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь.
Противопоказания для приема лекарства diazepam
Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная восприимчивость к диазепаму и другим бензодиазепинам.
Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании
Не надо применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Рекомендуется иметь в виду, что при использовании диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС ( частота сокращения сердца ) плода.
При использовании в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у младенцев, чаще у недоношенных, вероятны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание надо прекратить.
Рекомендуется избегать использования диазепама у младенцев, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.
Особые рекомендации при приеме препарата diazepam
С особой акуратностью применяют у больных с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального применения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность при использовании диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При отмене терапии дозу надо снизить постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного использования вероятны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги ( конвульсии ).
Диазепам надо отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После внутримышечно инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в кровяной плазме (что надо помнить при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать в/а применения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что надо помнить пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.
Диазепам в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие
При совместном применении с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими и анестезирующими средствами усиливается их угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), особенно при парентеральном применении; с миорелаксантами - усиление их действия; с циметидином, омепразолом, дисульфирамом - возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия.
Теофиллин, применяемый в низких дозах, извращает седативное воздействие диазепама.
В редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает воздействие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство diazepam