ALLOPURINOL

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим связанно уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола увеличивается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства allopurinol

После приема лекарства во внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в кровяной плазме достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 часов после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 часов. Около 20% принятой дозы выходит из организма через кишечник, остальная часть - почками.
Использование лекарства allopurinol

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в в том числе в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 миллиграмм в сутки, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза в сутки после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 миллиграмм на килограмм веса/сут или 100-400 миллиграмм в сутки.
Максимальные дозы: при нарушениях функции работы почек (в в том числе обусловленных уратной нефропатией) - 100 миллиграмм в сутки. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется увеличенная концентрация уратов в крови и моче.
Побочные явления при приеме allopurinol

Сердечно-сосудистая систем: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.
Органы пищеварения: вероятны диспептические явления (в в том числе тошнота , рвота), диарея, транзиторное увеличение трансаминаз в сыворотке крови; иногда - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее увеличение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
ЦНС ( центральная нервная система ): в единичных случаях - слабость, увеличенная утомляемость, головная боль ( мигрень ), головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги ( конвульсии ), невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
Кровеносная система человека: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения, которые наиболее вероятны у больных с нарушениями функции работы почек.
Мочевыделительная система человека:: иногда - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.
Эндокринная система человека: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Влияние на обмен веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.
Аллергические реакции: вероятны кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, лимфаденопатия, увеличение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Кожные реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Противопоказания для приема лекарства allopurinol

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, увеличенная восприимчивость к аллопуринолу.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к использованию при беременности и в период кормления грудью ( лактации ).
Особые рекомендации при приеме препарата allopurinol

С акуратностью надо применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой воды должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 миллиграмм 3 раз в сутки). Рекомендуется учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к использованию аллопуринола.
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).
Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надо применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При совместном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
С акуратностью применять у пациентов, деятельность которых рекомендует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Аллопуринол в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении аллопуринол усиливает воздействие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции работы почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При совместном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном использовании.
При совместном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, так как в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации препаратов, замедляется их метаболизм и элиминация.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство allopurinol