CYTARABINE

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов-аналогов пиримидина. Предполагается, что препарат действует посредством ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, по-видимому, ограниченно включается в ДНК и РНК.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства cytarabine

При быстром внутривенно применении цитарабин лишь в умеренных количествах проникает через ГЭБ, однако после непрерывной внутривенно инфузии концентрация в спинномозговой воды достигает 40-50% стационарной концентрации в плазме. Связывание с белками составляет 15%. Быстро метаболизируется путем дезаминирования в крови и тканях, особенно в печени, и в минимальных количествах в спинномозговой воды.
T1/2 характеризуется индивидуальными различиями. Выводится почками, менее 10% в неизмененном виде.
Использование лекарства cytarabine

Острые нелимфобластные лейкозы, бластный криз хронического миелолейкоза, лимфогранулематоз, эритромиелоз, нейролейкемия, неходжкинские лимфомы.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные явления при приеме cytarabine

Кровеносная система человека: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Органы пищеварения: тошнота , рвота, стоматит, анорексия; иногда - нарушение функции печени, эзофагит, диарея, желудочно-кишечное кровотечение.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: парестезии, необычная усталость, конъюнктивит, спутанность сознания, потеря памяти, судороги ( конвульсии ), тремор, дизартрия.
Дыхательная система: отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит.
Половые органы человека: аменорея, азооспермия.
Прочие: цитарабиновый синдром, включающий боли в костях или мышцах, боли в грудной клетке, увеличенную температуру, общую слабость, лихорадку, кожную сыпь (возникает через 6-12 часов после применения).

Противопоказания для приема лекарства cytarabine

Миелодепрессия, беременность, увеличенная восприимчивость к цитарабину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Цитарабин противопоказан при беременности. При необходимости использования в период лактации надо прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения цитарабином.
В экспериментальных испытаниях установлено тератогенное и эмбриотоксическое воздействие цитарабина.
Особые рекомендации при приеме препарата cytarabine

Не рекомендуют применять цитарабин у больных с ветряной оспой (в в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом или другими острыми инфекционными заболеваниями.
С акуратностью применяют цитарабин у больных с угнетением системы кроветворения, нарушениями функции работы почек и/или печени, с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших ранее цитотоксические лекарственные средства или лучевую терапию.
Во время терапии цитарабином надо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, уровень мочевой кислоты в кровяной плазме.
Через 24 часов после применения число лейкоцитов снижается, на 7-9-й день достигает минимальных значений, затем краткона некоторое время увеличивается до 12-го дня, после чего вновь снижается более значительно с минимумом на 15-24-й день. В последующие 10 дней число лейкоцитов быстро возрастает до исходного уровня. Число тромбоцитов значительно снижается на 5-й день после применения цитарабина, самый низкий уровень достигается на 12-15-й день, в течение последующих 10 дней достигая исходного уровня.
Введение ГКС позволяет предотвратить или снизить проявления цитарабинового синдрома.
В период лечения, особенно при наличии большого количества бластных клеток или при большой массе опухоли (лимфомы), необходимо проводить обязательную медикаментозную профилактику гиперурикемии и обеспечить прием аллопуринола и достаточного количества воды.
В экспериментальных испытаниях установлено мутагенное воздействие цитарабина.
Цитарабин в форме порошка для инъекций и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Одновременное использование цитарабина и 5-фтороцитозина ведет к значительному увеличению токсических эффектов (эта комбинация не рекомендуется).
Сочетанное использование цитарабина с урикозурическими препаратами увеличивает вероятность развития нефропатии.
При совместном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление угнетающего действия на систему кроветворения.
При совместном применении с циклофосфамидом увеличивается вероятность развития тяжелой кардиомиопатии.
Сочетанное использование цитарабина с метотрексатом взаимно усиливает цитотоксическое действие.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство cytarabine