CLOMIPRAMINE

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС ( центральная нервная система ) за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.
Психостимулирующее воздействие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект - слабее, чем у амитриптилина.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства clomipramine

После приема лекарства во внутрь или внутримышечно применения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 часов после приема лекарства во внутрь. Связывание с белками плазмы - 97.6%. Vd - 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.
T1/2 в конечной фазе составляет 21 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник - в виде метаболитов.
Использование лекарства clomipramine

Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный; при психопатии, шизофрении; при хронических болях и соматических заболеваниях. Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков. Навязчивые состояния и фобии. Катаплексия при нарколепсии.
Дозирование и правила использования препарата

Внутрь взрослым - по 25-50 миллиграмм 2-3 раз в сутки; детям в зависимости от возраста - 25-50 миллиграмм в сутки. Взрослым внутримышечно 25-100 миллиграмм в сутки, внутривенно капельно 50-75 миллиграмм 1 раз в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно - 250 миллиграмм в сутки, в условиях стационара - 300 миллиграмм в сутки; детям старше 10 лет - 3 миллиграмм на килограмм веса/сут, но не более 200 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме clomipramine

ЦНС ( центральная нервная система ): часто - головокружение, увеличенная утомляемость, тремор, головная боль ( мигрень ), миоклонус, нарушения зрения; иногда - нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у больных пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги ( конвульсии ), атаксия; в отдельных случаях - усиление психотических симптомов, глаукома.
Сердечно-сосудистая систем: иногда - постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ ( электро-кардиограмма ), пальпитация, аритмии, увеличение артериальное давление; в отдельных случаях - изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.
Органы пищеварения: часто - тошнота ( рвота ), сухость во рту, запор; иногда - рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, увеличение активности трансаминаз; в отдельных случаях - гепатит, желтуха.
Кровеносная система человека: в отдельных случаях - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
Влияние на обмен веществ: часто - увеличение аппетита, увеличение веса тела.
Эндокринная система человека: часто - нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях - синдром неадекватной секреции АД ( артериальное давление )Г, отеки.
Кожные реакции: иногда - фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд.
Прочие: часто - усиление потоотделения; в отдельных случаях - увеличение температуры тела.

Противопоказания для приема лекарства clomipramine

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, аритмии, мания, тяжелая печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, I триместр беременности, лактация, увеличенная восприимчивость к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к использованию в I триместре беременности. Не надо применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых испытаний безопасности использования кломипрамина при беременности у человека не проводилось.
Кломипрамин в малом объеме выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата clomipramine

С акуратностью применяют у больных с пониженным судорожным порогом; при сложных заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (рекомендуется корректирование режима дозирования гипогликемизирующих препаратов).
Перед началом лечения необходим контроль АД ( артериальное давление ), в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердца и печени.
Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не надо применять вместе с симпатомиметическими средствами, в в том числе с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При совместном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом рекомендуется уменьшение дозы кломипрамина.
Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.
Использование электрошока на фоне использования кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.
При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.
Не рекомендуется для приема лекарства во внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально - детям до 12 лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период лечения надо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих увеличенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Кломипрамин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении кломипрамина с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), а также с этанолом, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС ( центральная нервная система ), гипотензивного действия, угнетения дыхания; с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, - усиление антихолинергических эффектов; с фенитоином - возможно увеличение концентрации фенитоина в кровяной плазме; с эстрогенами - нарушение метаболизма кломипрамина.
Препараты, которые повышают активность монооксигеназ печени (в в том числе карбамазепин, барбитураты, фенитоин, никотин), могут понижать концентрации трициклических антидепрессантов в кровяной плазме.
Трициклические антидепрессанты усиливают воздействие алкоголя, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство clomipramine