CICLOSPORIN

Иммунодепрессивное средство. Представляет собой циклический ундекапептид. Оказывает избирательное воздействие на T-лимфоциты. Тормозит реакции клеточного и гуморального иммунитета, зависящие от T-лимфоцитов. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства ciclosporin

Циклоспорин распределяется главным образом вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме - от 33% до 47%, в лимфоцитах - от 4% до 9%, в гранулоцитах - от 5% до 12% и в эритроцитах - от 41% до 58%. Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Метаболизируется с образованием около 15 метаболитов.
Выводится главным образом с желчью; 6% выходит из организма почками в основном в виде метаболитов и лишь 0.1% - в неизмененном виде. T1/2 из организма составляет примерно 19 ч, независимо от дозы и пути применения.
Использование лекарства ciclosporin

Необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов; ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии; сложные формы псориаза и атопического дерматита при несиле действия стандартной терапии; нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).
Дозирование и правила использования препарата

Схема лечения зависит от показаний и прописывается персонально для каждого больного. Выбор начальной дозы, а также коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят с учетом клинических и лабораторных параметров, а также значений концентрации циклоспорина в кровяной плазме, определяемых ежедневно. Суточная доза для приема лекарства во внутрь составляет 3.5-6 миллиграмм на килограмм веса.
Побочные явления при приеме ciclosporin

Органы пищеварения: вероятны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота ( рвота ) (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: вероятны головная боль ( мигрень ), парестезии, судороги ( конвульсии ).
Сердечно-сосудистая систем: увеличение АД ( артериальное давление ).
Мочевыделительная система человека:: нарушения функции работы почек.
Влияние на обмен веществ: увеличение концентрации калия и мочевой кислоты в организме.
Эндокринная система человека: чрезмерное оволосение, обратимые дисменорея и аменорея.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.
Кровеносная система человека: незначительная анемия; иногда - тромбоцитопения.

Противопоказания для приема лекарства ciclosporin

Неконтролируемая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, злокачественные опухоли (кроме злокачественных опухолей кожи у больных с псориазом и атопическим дерматитом), нарушения функции работы почек (за исключением больных с нефротическим синдромом).

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Опыт использования циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не увеличивает риск отрицательного действия на течение и исход беременности.
Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости использования в период лактации надо прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных испытаниях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.
Особые рекомендации при приеме препарата ciclosporin

В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД ( артериальное давление ), определение концентрации калия в плазме (особенно у больных с нарушением работы функции работы почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если увеличение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина надо снизить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При увеличении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты.
Рекомендуется избегать чрезмерного подавления иммунитета.
В процессе терапии не надо проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.
При совместном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в кровяной плазме, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая корректирование режима дозирования.
Не рекомендуется одновременное использование гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана.
Циклоспорин в форме капсул, раствора для приема лекарства во внутрь, концентрат для инфузий включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении циклоспорина и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков увеличивается риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками группы аминогликозидов, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом - увеличивается риск развития нефротоксичности; с НПВС - риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином - увеличивается риск развития мышечных болей и слабости.
Различные препараты могут повышать или снижать концентрацию циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации циклоспорина. Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: кетоконазол, некоторые макролидные антибиотики (в в том числе эритромицин и джозамицин), доксициклин, гормональные контрацептивы для приема лекарства во внутрь, пропафенон, некоторые блокаторы кальциевых каналов (в в том числе верапамил, дилтиазем, никардипин). Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, а также сульфадимидин и триметоприм при их внутривенно применении.
Отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство ciclosporin