CHLORDIAZEPOXIDE

Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Действие лекарства связывают с усилением тормозного действия GABA в ЦНС ( центральная нервная система ) за счет увеличения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства chlordiazepoxide

После приема лекарства во внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). После внутримышечно применения проникновение медленное.
Связывание с белками плазмы высокое - около 96%.
Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.
Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.
T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2 главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.
Использование лекарства chlordiazepoxide

Неврозы, нарушения сна, нервное напряжение, беспокойство, раздражительность, реактивные депрессии, абстинентный синдром, судорожное состояние или его угроза, НЦД, климактерический синдром, предменструальный синдром, для подготовки к операциям.
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь взрослым - по 5-10 миллиграмм 2-4 раз в сутки. При состояниях напряжения и беспокойства в сочетании с нарушениями сна - по 10-20 миллиграмм 1 раз за 1-2 часов до сна. В психиатрической практике - первичная доза - 50-100 миллиграмм в сутки, затем дозу постепенно повышают до 300 миллиграмм в сутки, кратность использования - 3-4 раз в сутки. При алкогольном возбуждении можно применять более 300 миллиграмм в сутки.
Детям в возрасте 4-7 лет - 5-10 миллиграмм в сутки, 8-14 лет - 10-20 миллиграмм в сутки, 15-18 лет - 20-30 миллиграмм в сутки; кратность использования - 3-4 раз в сутки.
При внутримышечно применении разовая доза для взрослых составляет 50-100 миллиграмм.
Побочные явления при приеме chlordiazepoxide

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны сонливость, головокружение, мышечная слабость; иногда - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль ( мигрень ), тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После внутривенно применения иногда наблюдается икота. При длительном использовании возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Органы пищеварения: иногда - запор, тошнота ( рвота ), сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - увеличение уровня трансаминаз и ЩФ в кровяной плазме, желтуха.
Эндокринная система человека: иногда - увеличение или снижение либидо.
Мочевыделительная система человека:: иногда - недержание мочи.
Сердечно-сосудистая систем: при парентеральном использовании возможно некоторое понижение АД ( артериальное давление ).
Дыхательная система: при парентеральном использовании в единичных случаях - нарушения дыхания.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь.

Противопоказания для приема лекарства chlordiazepoxide

Тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, выраженная хроническая гиперкапния, фобии, навязчивые состояния, хронические психозы, указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции), увеличенная восприимчивость к хлордиазепоксиду и другим бензодиазепинам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Не надо применять хлордиазепоксид в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Рекомендуется иметь в виду, что при использовании хлордиазепоксида при беременности возможно существенное изменение ЧСС ( частота сокращения сердца ) плода.
При использовании в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у младенцев, чаще у недоношенных, вероятны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При необходимости регулярного использования в период лактации грудное вскармливание надо прекратить.
Рекомендуется избегать использования хлордиазепоксида у младенцев.
Особые рекомендации при приеме препарата chlordiazepoxide

С особой акуратностью применяют у больных с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального применения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени.
Требуется особая осторожность при использовании хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При отмене терапии дозу надо снизить постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного использования вероятны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги ( конвульсии ).
При длительном использовании в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.
Хлордиазепоксид надо отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
Избегать в/а применения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Пациентам, принимающим хлордиазепоксид, надо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими увеличенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими и анестезирующими средствами, а также с алкоголем усиливается их угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), особенно при парентеральном применении; с миорелаксантами - усиление их действия; с циметидином, омепразолом, дисульфирамом - возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия.
Теофиллин, применяемый в низких дозах, извращает седативное воздействие хлордиазепоксида.
В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает воздействие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство chlordiazepoxide