CARBAMAZEPINE

Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное воздействие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое воздействие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение воздействие карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое воздействие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим действием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АД ( артериальное давление )Г, а также связанно прямым действием на почечные канальцы.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства carbamazepine

После приема лекарства во внутрь карбамазепин почти полностью всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм. T1/2 составляет 12-29 часов. 70% выходит из организма с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.
Использование лекарства carbamazepine

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в в том числе эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают персонально для каждого больного. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше первичная доза составляет 100-400 миллиграмм. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 миллиграмм в сутки с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 миллиграмм в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, силе действия лечения, реакции больного на терапию.
У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 миллиграмм на килограмм веса/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 миллиграмм в сутки с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 миллиграмм в сутки и не превышает 400 миллиграмм в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 миллиграмм 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 миллиграмм в сутки с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 миллиграмм в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 грамм в сутки, детям - 1 грамм в сутки.
Побочные явления при приеме carbamazepine

ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; вероятны головная боль ( мигрень ), диплопия, нарушения аккомодации; иногда - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.
Органы пищеварения: вероятны тошнота ( рвота ), увеличение ГГТ, увеличение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; иногда - увеличение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.
Сердечно-сосудистая систем: иногда - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.
Кровеносная система человека: вероятны лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; иногда - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.
Влияние на обмен веществ: вероятны гипонатриемия, задержка воды, отеки, увеличение веса тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, увеличение уровня холестерина и триглицеридов.
Эндокринная система человека: вероятны гинекомастия или галакторея; иногда - нарушения функции щитовидной железы.
Мочевыделительная система человека:: иногда - нарушения функции работы почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
Дыхательная система: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.
Аллергические реакции: вероятны кожная сыпь, зуд; иногда - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Противопоказания для приема лекарства carbamazepine

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, увеличенная восприимчивость к карбамазепину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

В случае необходимости использования при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации надо тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.
Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.
Особые рекомендации при приеме препарата carbamazepine

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не надо применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время длительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С акуратностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, увеличении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на использование других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, увеличенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и больным пожилого возраста.
Лечение надо проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в кровяной плазме, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в кровяной плазме для контроля силе действия и безопасности лечения.
Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Во время лечения надо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими увеличенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Карбамазепин в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении карбамазепина с нейролептиками, метоклопрамидом возможно усиление проявлений побочного действия со стороны ЦНС ( центральная нервная система ), психики; с препаратами лития - взаимное усиление нейротоксического действия; с оральными контрацептивами - ослабление их действия, поэтому вероятны ациклические кровотечения; с диуретиками - возможно уменьшение содержания натрия в крови.
Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противосудорожное воздействие карбамазепина.
Карбамазепин усиливает гепатотоксическое воздействие изониазида; стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных средств, фолиевой кислоты; может усилить элиминацию гормонов щитовидной железы.
Концентрацию карбамазепина в кровяной плазме при одновременном использовании понижают следующие препараты: фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин.
Концентрацию карбамазепина в кровяной плазме при одновременном использовании повышают следующие препараты: антибиотики группы макролидов, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид (в высоких дозах у взрослых), циметидин и дезипрамин.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство carbamazepine