CAPTOPRIL

Ингибитор АПФ. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое ведет к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее воздействие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает воздействие на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; увеличивает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном использовании уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства captopril

При приеме внутрь не менее 75% быстро всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Одновременный прием пищи уменьшает проникновение на 30-55%. Cmax в кровяной плазме достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выходит из организма почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Использование лекарства captopril

Артериальная гипертензия (в в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе смешанной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь первичная доза - по 6.25-12.5 миллиграмм 2-3 раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 миллиграмм 3 раз в сутки. Средняя суточная доза составляет 150 миллиграмм.
При нарушениях функции работы почек суточную дозу надо снизить.
Максимальная доза: 450 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме captopril

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головокружение, головная боль ( мигрень ), чувство усталости, астения.
Сердечно-сосудистая систем: возможна ортостатическая гипотензия; иногда - тахикардия.
Органы пищеварения: вероятны тошнота ( рвота ), снижение аппетита; иногда - боли в животе, диарея, ухудшение функции работы почек, увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в крови.
Кровеносная система человека: иногда - нейтропения; очень иногда у больных с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Влияние на обмен веществ: гиперкалиемия.
Мочевыделительная система человека:: протеинурия.
Дыхательная система: возможен сухой кашель.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; иногда - отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания для приема лекарства captopril

Выраженные нарушения функции работы почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз, другие препятствия оттоку крови из левого желудочка, наследственный отек Квинке, беременность, увеличенная восприимчивость к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Рекомендуется иметь в виду, что использование каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности его надо немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата captopril

С особой акуратностью надо применять у больных с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов в крови в первые 3 мес лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 мес. Перед началом лечения каптоприлом необходимо компенсировать потерю воды и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом надо контролировать функцию почек.
У больных с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема воды.
Рекомендуется избегать одновременного использования калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Использование каптоприла у детей возможно только в случае несиле действия других препаратов.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей увеличенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Каптоприл в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении каптоприла с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивное воздействие каптоприла усиливается; с индометацином и другими НПВС - возможно снижение гипотензивного действия каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием.
Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Использование каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), увеличивает риск развития гематологических нарушений.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство captopril