Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиновая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Снижает терапевтическое и токсическое воздействие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства calcium folinate
Проникает через ГЭБ. Накапливается в печени. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке кишечника с образованием активного метаболита, степень и скорость метаболизма выше при приеме внутрь, чем при парентеральном применении. T1/2 составляет в среднем 6 часов. Выводится преимущественно почками.
Использование лекарства calcium folinate
Профилактика и лечение токсического действия метотрексата, передозировка антагонистов фолиевой кислоты. Лечение мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты. Паллиативная терапия рака толстой и прямой кишки (в сочетании с фторурацилом).
Дозирование и правила использования препарата
Дозирование и правила использования препарата кальция фолината после внутривенно инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м2 через 4 ч) прописывают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции работы почек, при условии систематического (минимум 1 раз в сутки) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.
При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме примерно 10 мкМ через 24 часов после применения, 1 мкМ через 48 часов и менее 0.2 мкМ через 72 ч) кальция фолинат применяют в дозе 15 миллиграмм (примерно 10 мг/м2) внутрь, внутривенно или внутримышечно каждые 6 часов в течение 60 часов (10 доз, начиная через 24 часов после начала применения метотрексата).
При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 часов и выше 0.05 мкМ через 96 часов после применения) кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 миллиграмм внутрь, внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ.
При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 часов или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 часов после применения метотрексата) кальция фолинат вводят в дозе 150 миллиграмм внутривенно через каждые 3 часов до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 миллиграмм внутривенно через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и применение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).
В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение кальция фолинатом надо продолжить дополнительно, еще в течение 24 часов (всего 14 последовательных доз за 84 ч).
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат прописывают в дозе до 1 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме calcium folinate
Органы пищеварения: при приеме внутрь - тошнота , рвота (в этом случае показано парентеральное использование).
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания для приема лекарства calcium folinate
Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12, увеличенная восприимчивость к кальция фолинату.
Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании
При необходимости использования кальция фолината при беременности надо тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости использования в период лактации надо прекратить грудное вскармливание.
Особые рекомендации при приеме препарата calcium folinate
При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, надо исключить возможность увеличения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.
С акуратностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции работы почек. Рекомендуется учитывать, что при тошноте и рвоте проникновение кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное применение).
Перед началом и в процессе терапии надо контролировать функцию почек, pH мочи.
При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината надо начать как можно быстрее.
При использовании у детей надо иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения силе действия противосудорожных препаратов.
Кальция фолинат в форме раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие
При совместном применении кальция фолината с фенобарбиталом и дифенином происходит уменьшение действия последних.
При совместном применении кальция фолинат может усиливать терапевтическое и токсическое воздействие фторурацила.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство calcium folinate
| кальциумфолинат-эбеве кальциумфолинат-эбеве / calciumfolinat-ebewe |
ebewe ges.m.b.h.nfg.kg ebewe ges.m.b.h.nfg.kg |
| лейковорин лейковорин / leucovorin |
teva pharmaceutical industries ltd. teva pharmaceutical industries ltd. |
| лейковорин ca лахема лейковорин ca лахема / leucovorin ca lachema |
lachema a.s. lachema a.s. |
| лейковорин кальция лейковорин кальция / leucovorin calcium |
lederle parenterals inc. lederle parenterals inc. |