BUPIVACAINE

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Действие лекарства обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое воздействие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 часов. При межреберной блокаде воздействие бупивакаина продолжается 7-14 час (ов); при эпидуральной блокаде - 3-4 час (ов); при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства bupivacaine

Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у младенцев - около 8 часов.
Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде.
Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.
Использование лекарства bupivacaine

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 час (ов); в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Дозирование и правила использования препарата

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 миллиграмм. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 миллиграмм звездчатого узла - 25-50 миллиграмм крестцового, плечевого сплетения - 75-150 миллиграмм межреберной блокады - 10-25 миллиграмм блокады периферических нервов - 25-150 миллиграмм. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии первичная доза - 50 миллиграмм, поддерживающая - 15-25-40 миллиграмм каждые 4-6 часов. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 миллиграмм. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 миллиграмм. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 миллиграмм с каждой стороны.
Максимальная доза: 2 миллиграмм на килограмм веса.
Побочные явления при приеме bupivacaine

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития увеличивается при использовании неадекватной дозы и нарушении техники применения бупивакаина.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги ( конвульсии ), потеря сознания. В области анестезии вероятны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Сердечно-сосудистая систем: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Дыхательная система: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в сложных случаях - анафилактический шок.

Противопоказания для приема лекарства bupivacaine

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно увеличенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение сворачивания крови или терапия антикоагулянтами, внутривенная регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, увеличенная восприимчивость к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка почти отсутствует.
Особые рекомендации при приеме препарата bupivacaine

Спинальную анестезию надо проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.
При проведении спинальной анестезии у больных с гиповолемией увеличен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.
С акуратностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.
Рекомендуется обязательно придерживаться соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к использованию.
Бупивакаин в форме раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью увеличивается риск аддитивного токсического действия.
При совместном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство bupivacaine