ZUCLOPENTHIXOL

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое воздействие зуклопентиксола связанно блокированием допаминовых рецепторов в ЦНС ( центральная нервная система ). Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей длительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства zuclopenthixol

После приема лекарства во внутрь зуклопентиксол быстро всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Cmax в кровяной плазме достигается через 3-6 часов. Биологический T1/2 составляет около 24 часов.
После внутримышечно применения в виде депо-формы Cmax в кровяной плазме достигается через 36 часов. Через 3 дня после инъекции уровень составляет примерно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 литров на килограм веса. Связывание с белками плазмы 98%.
Небольшое количество активного вещества или метаболитов проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилированния и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.
Использование лекарства zuclopenthixol

Для приема лекарства во внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Для внутримышечно применения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Для внутримышечно применения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Дозирование и правила использования препарата

Доза, частота и длительность использования зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Для приема лекарства во внутрь первичная доза может составлять 2-20 миллиграмм в сутки; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 миллиграмм в сутки и более.
Для внутримышечно применения разовая доза - 50-150 миллиграмм, в случае необходимости повторных инъекций промежуток между ними должен составлять 2-3 дня.
Для внутримышечно применения депо формы разовая доза составляет 200-750 миллиграмм, частота применения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.
Побочные явления при приеме zuclopenthixol

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головокружение, сонливость (особенно при использовании препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.
Сердечно-сосудистая систем: вероятны тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Органы пищеварения: сухость во рту, запор, иногда - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Мочевыделительная система человека:: задержка мочи.

Противопоказания для приема лекарства zuclopenthixol

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, увеличенная восприимчивость к зуклопентиксолу.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке; использование при беременности и в период лактации не рекомендуется.
Особые рекомендации при приеме препарата zuclopenthixol

Зуклопентиксол не применяют у больных с непереносимостью нейролептиков для приема лекарства во внутрь, а также у больных с болезнью Паркинсона.
С особой акуратностью применяют у больных с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При длительном использовании необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Рекомендуется иметь в виду, что при использовании нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие НЗС. В таких случаях надо немедленно прекратить использование нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.
В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства надо прописывать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Зуклопентиксола ацетат не надо применять вместе с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Зуклопентиксол в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Усиливает эффекты препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), а также этанола; может потенцировать воздействие средств для наркоза. Зуклопентиксол может снизить эффекты леводопы и адренергических средств.
При совместном применении с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство zuclopenthixol