ACETYLSALICYLIC ACID (DCF)

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Действие лекарства связано с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее воздействие ацетилсалициловой кислоты связанно двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их воздействие на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное воздействие ацетилсалициловой кислоты. При использовании в увеличенных дозах ацетилсалициловая кислота может ингибировать синтез протромбина в печени и увеличивать протромбиновое время.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства acetylsalicylic acid

При приеме внутрь быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и в меньшей степени в желудке. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет проникновение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови.
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет примерно 15 мин, салициловой кислоты - около 3 часов. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.
Использование лекарства acetylsalicylic acid

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, головная боль ( мигрень ); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Дозирование и правила использования препарата

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 150 миллиграмм до 2 грамм, суточная - от 150 миллиграмм до 8 г; кратность использования - 2-6 раз в сутки. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 10-15 миллиграмм на килограмм веса, кратность использования - до 5 раз в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 8 грамм, для детей старше 10 лет - 100 миллиграмм на килограмм веса.
Побочные явления при приеме acetylsalicylic acid

Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; иногда - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений в ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), нарушение функции печени.
ЦНС ( центральная нервная система ): при длительном использовании вероятны головокружение, головная боль ( мигрень ), обратимые нарушения зрения, шум в ушах.
Кровеносная система человека: иногда - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы сворачивания крови: иногда - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Мочевыделительная система человека:: иногда - нарушение функции работы почек.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания для приема лекарства acetylsalicylic acid

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в фазе обострения, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, авитаминоз К, выраженные нарушения функции работы почек, I и III триместры беременности, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, увеличенная восприимчивость к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Противопоказана к использованию в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что увеличивает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не надо применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период кормления грудью ( лактации ).
Особые рекомендации при приеме препарата acetylsalicylic acid

С акуратностью применяют у больных с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) в анамнезе, при увеличенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии. Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или использовании ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах рекомендуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
У детей в возрасте до 2 лет применяется только по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем. Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, ацетилсалициловую кислоту желательно применять только при несиле действия других препаратов. Если при использовании ацетилсалициловой кислоты наблюдается длительная рвота, это может быть признаком синдрома Рейе.
Ацетилсалициловая кислота в форме таблеток включена в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Усиливает воздействие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
Снижает воздействие диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Снижает воздействие урикозурических средств (в в том числе пробенецида и сульфинпиразона).
При совместном применении с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может снизить концентрации в кровяной плазме индометацина, пироксикама. Теоретически возможно уменьшение силе действия мифепристона под действием ингибиторов синтеза простагландинов.
При совместном применении с препаратами золота может индуцировать повреждение печени.
При совместном применении с антагонистами кальция увеличивается риск развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в кровяной плазме.
При совместном применении с антацидами, содержащими магния и/или алюминия гидроксид, замедляется и ухудшается проникновение ацетилсалициловой кислоты.
Гризеофульвин может нарушать абсорбцию ацетилсалициловой кислоты.
Этанол может усиливать воздействие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ).
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты и дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в кровяной плазме и площади под фармакокинетической кривой.
Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в кровяной плазме.
При совместном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство acetylsalicylic acid