TRAMADOL

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС ( центральная нервная система ). Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические действия. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах почти не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства tramadol

После приема лекарства во внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 часов после приема лекарства во внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном использовании.
Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема лекарства во внутрь и внутривенно применения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.
Использование лекарства tramadol

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в в том числе при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Дозирование и правила использования препарата

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 миллиграмм, ректально - 100 миллиграмм, внутривенно медленно или внутримышечно - 50-100 миллиграмм. Если при парентеральном применении эффективность недостаточна, то через 20-30 минут возможен прием внутрь в дозе 50 миллиграмм.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу прописывают из расчета 1-2 миллиграмм на килограмм веса.
Длительность лечения определяется персонально для каждого больного.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа применения - 400 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме tramadol

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, миоз; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при внутривенно применении высоких доз либо при одновременном назначении нейролептиков).
Сердечно-сосудистая систем: вероятны тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ): вероятны сухость во рту, тошнота , рвота.
Влияние на обмен веществ: усиление потоотделения.

Противопоказания для приема лекарства tramadol

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), детский возраст до 1 года, увеличенная восприимчивость к трамадолу.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

При беременности надо избегать длительного использования трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости использования в период лактации необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Особые рекомендации при приеме препарата tramadol

С акуратностью надо применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у больных с нарушениями функции работы почек и печени, а также при увеличенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не надо применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не надо применять у детей в возрасте до 14 лет.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
В период использования трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими увеличенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Трамадол в форме таблеток, капсул, раствора для приема лекарства во внутрь, раствора для инъекций и свечей включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), а также с этанолом возможно взаимное усиление их действия.
Использование карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное использование опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после использования опиоидных анальгетиков.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство tramadol