THIOPROPERAZINE

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Антипсихотическое действие, по-видимому, связанно блокированием постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокированием допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокированием блуждающего нерва в ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Обладает слабой альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность, седативное и гипотензивное воздействие также выражены слабо. Оказывает экстрапирамидное действие.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства thioproperazine

Клинические данные по фармакокинетике тиопроперазина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Использование лекарства thioproperazine

Шизофрения, в особенности гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы шизофрении, хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают персонально для каждого больного. При приеме внутрь первичная доза - 5 миллиграмм в сутки, затем дозу постепенно увеличивают на 5 миллиграмм каждые 2-3 дня. При необходимости суточная доза может достигать 30-40 миллиграмм. При внутримышечно применении доза составляет 2.5-80 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме thioproperazine

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны акинезии или гиперкинезии в сочетании с увеличенным или нормальным мышечным тонусом, апатия, тревожные реакции, колебания настроения, головокружение; при длительном лечении возможна поздняя дискинезия.
Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, диарея; иногда - холестатическая желтуха.
Эндокринная система человека: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, импотенция, фригидность, аменорея.
Мочевыделительная система человека:: иногда - олигурия.
Сердечно-сосудистая систем: иногда - нарушения сердечного ритма.
Кровеносная система человека: в единичных случаях - агранулоцитоз.
Влияние на обмен веществ: увеличение веса тела (возможно значительное), увеличенное потоотделение.
Кожные реакции: бледность кожных покровов, фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Противопоказания для приема лекарства thioproperazine

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС ( центральная нервная система ), токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, паркинсонизм, увеличенная восприимчивость к тиопроперазину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Адекватных и хорошо контролируемых испытаний использования тиопроперазина при беременности у человека не проводилось.
Информация о выделении тиопроперазина с грудным молоком отсутствуют. Рекомендуется иметь в виду, что фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость у ребенка и повышать риск развития дистонии и поздней дискинезии. Учитывая это, при необходимости использования тиопроперазина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особые рекомендации при приеме препарата thioproperazine

С акуратностью применяют при увеличенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у больных пожилого возраста (вследствие увеличения риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
С особой акуратностью применяют фенотиазины при патологических изменениях картины крови, нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.
В период лечения необходимо строго контролировать состояние больных с эпилепсией, проводить ЭЭГ, поскольку тиопроперазин понижает эпилептогенный порог. В случае возникновения гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, тиопроперазин надо немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при использовании фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных реакций.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
При необходимости использования у пациентов, деятельность которых рекомендует высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, надо иметь в виду, что тиопроперазин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения.
Тиопроперазин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении фенотиазинов с другими препаратами, оказывающими депрессивное воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно усиление депрессии ЦНС ( центральная нервная система ) и угнетения дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития ЗНС; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - увеличивается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Фенотиазины могут усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
Фенотиазины могут подавлять воздействие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Всасывание фенотиазинов нарушается при одновременном использовании антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство thioproperazine