SIMVASTATIN

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Представляет собой пролекарство, из которого в организме в процессе гидролиза образуется активная форма, оказывающая гиполипидемическое действие. Снижает содержание в крови холестерина, ЛПНП, ЛПОНП, триглицеридов, а также умеренно увеличивает содержание ЛПВП (антиатерогенных).
Действие лекарства симвастатина, как и других статинов, связывают главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Уменьшение содержания холестерина в печени ведет к увеличению числа рецепторов ЛПНП в печени и увеличению их активности.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства simvastatin

После приема лекарства во внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ) (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 часов. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью - 60-85%; 10-15% - в виде неактивных метаболитов выходит из организма почками.
Использование лекарства simvastatin

Первичная гиперхолестеринемия при несиле действия диетотерапии, смешанная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Дозирование и правила использования препарата

Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 миллиграмм. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз в сутки, вечером. Максимальная доза составляет 40 миллиграмм в сутки.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая первичная доза составляет 5 миллиграмм в сутки; максимальная доза - 5 миллиграмм в сутки.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) первичная доза составляет 5-10 миллиграмм в сутки.
Побочные явления при приеме simvastatin

Органы пищеварения: вероятны запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота ( рвота ), боли в животе, панкреатит, увеличение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: головная боль ( мигрень ), головокружение, мышечные судороги ( конвульсии ), парестезии, периферическая невропатия.
Сердечно-сосудистая систем: возможная транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: вероятны миалгии, рабдомиолиз, увеличение активности КФК; в редких случаях - миопатия.
Аллергические реакции: иногда - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Кожные реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
Прочие: вероятны ревматическая полимиалгия, анемия.

Противопоказания для приема лекарства simvastatin

Активный патологический процесс в печени, стойкое увеличение активности трансаминаз, беременность, лактация, увеличенная восприимчивость к симвастатину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Симвастатин противопоказан к использованию при беременности и в период кормления грудью ( лактации ).
Особые рекомендации при приеме препарата simvastatin

С акуратностью применяют симвастатин у больных с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или увеличенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.
Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином надо контролировать протромбиновое время.
Использование симвастатина надо прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при возникновении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
С особой акуратностью надо применять симвастатин вместе с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Безопасность и эффективность использования симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
Симвастатин в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении симвастатина с цитостатиками, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, эритромицином, итраконазолом, увеличивается вероятность развития миопатии. Симвастатин усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство simvastatin