ROXITHROMYCIN

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Действие лекарства обусловлен нарушением внутриклеточного синтеза белка микроорганизмов. При низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие, при высоких - бактерицидное.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus; в отношении грамотрицательных бактерий: Moraxella catarrhalis.
Рокситромицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamidia spp.
Активность рокситромицина в отношении Haemophilus influenzae выражена в меньшей степени, чем у эритромицина.
Малоактивен в отношении Mycoplasma hominis.
К рокситромицину устойчивы Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства roxithromycin

После приема лекарства во внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Определяется в сыворотке крови уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды. Прием пищи не оказывает действия на абсорбцию. Cmax в кровяной плазме достигается через 1.5-2 часов. Css в кровяной плазме при приеме 150 миллиграмм 2 раза в сутки достигается через 2-4 сут и составляет 9.3 мг/л, при приеме 300 миллиграмм 1 раз в сутки - 10.9 мг/л.
Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96%, уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л. С грудным молоком выходит из организма менее 0.05% принятой дозы.
Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выходит из организма с калом в неизмененном виде, около 12% выходит из организма почками и около 15% легкими. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек составляет 10.5 часов при кратности приема 1-2 раз в сутки.
Использование лекарства roxithromycin

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в в том числе инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, негонококковые уретриты.
Дозирование и правила использования препарата

Внутрь взрослым - по 150 миллиграмм 2 раза в сутки (каждые 12 ч) или 300 миллиграмм 1 раз в сутки за 15 минут до еды или натощак.
Для больных с печеночной недостаточностью доза составляет 150 миллиграмм каждые 24 часов.
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 150 миллиграмм каждые 24 часов.
Для детей суточная доза составляет 5-8 миллиграмм на килограмм веса, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.
Побочные явления при приеме roxithromycin

Органы пищеварения: вероятны тошнота , рвота, боли в эпигастрии, диарея, анорексия, метеоризм, транзиторное увеличение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ в крови (чаще у больных старше 65 лет); иногда - нарушения функции печени, холестатический гепатит, панкреатит.
Аллергические реакции: вероятны крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, отек языка, общие отеки, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: вероятны головная боль ( мигрень ), головокружение, парестезии.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: иногда - кандидоз.
Прочие: иногда - вероятны общее недомогание, тиннит, нарушения вкуса и/или обоняния.

Противопоказания для приема лекарства roxithromycin

Тяжелые нарушения функции печени, одновременное использование алкалоидов спорыньи с сосудосуживающим эффектом, увеличенная восприимчивость к рокситромицину и другим макролидам (включая эритромицин).

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых испытаний по безопасности использования рокситромицина при беременности и в период лактации не проведено.
Рокситромицин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных испытаниях на животных не выявлено мутагенного и эмбриотоксического действия, отрицательного действия на фертильность.
Особые рекомендации при приеме препарата roxithromycin

С акуратностью применяют у больных с нарушением работы функции печени и почек.
При развитии суперинфекции или псевдомемранозного колита рокситромицин надо немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.
С акуратностью применять вместе с терфенадином и астемизолом.
В экспериментальных испытаниях не выявлено канцерогенного действия.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении рокситромицина и теофиллина возможно увеличение концентрации последнего в кровяной плазме (изменения дозы не рекомендуется, но больным необходимо контроль концентрации теофиллина в кровяной плазме).
При совместном применении с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, особенно с эрготамином и дигидроэрготамином, возможно развитие эрготизма (вплоть до некроза тканей конечностей).
Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из мест связывания с белками плазмы, поэтому при одновременном использовании возможно увеличение концентрации дизопирамида в кровяной плазме.
Рокситромицин может увеличивать абсорбцию дигоксина.
Рокситромицин может увеличить площадь по фармакокинетической кривой, период полувыведения мидазолама, что ведет к усилению и увеличению длительности действия последнего.
При совместном применении с циклоспорином возможно небольшое увеличение его концентрации в кровяной плазме.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство roxithromycin