PYRAZINAMIDE

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Действие лекарства точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное воздействие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства pyrazinamide

После приема лекарства во внутрь пиразинамид быстро всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Cmax в кровяной плазме достигается через 2 часов и составляет около 35 микрограмм на миллилитр при дозе 1.5 грамм(а) и 66 микрограмм на миллилитр при дозе 2 грамм. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 часов.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 часов главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.
Использование лекарства pyrazinamide

Туберкулез (в составе смешанной терапии).
Дозирование и правила использования препарата

Внутрь взрослым и детям - 15-25 миллиграмм на килограмм веса 1 раз в сутки или по 50-70 миллиграмм на килограмм веса 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 грамм(а) при приеме 1 раз в сутки, 3 грамм(а) при приеме 3 раза в неделю, 4 грамм(а) при приеме 2 раза в неделю.
Побочные явления при приеме pyrazinamide

Органы пищеварения: нарушение функции печени, тошнота , рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; иногда - фотосенсибилизация.

Противопоказания для приема лекарства pyrazinamide

Нарушения функции печени, увеличенная восприимчивость к пиразинамиду.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых клинических испытаний безопасности использования пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о использовании пиразинамида у беременных.
Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Особые рекомендации при приеме препарата pyrazinamide

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном использовании целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Пиразинамид в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в кровяной плазме.
Пиразинамид увеличивает концентрации мочевой кислоты в кровяной плазме и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном использовании.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство pyrazinamide