PROPAFENONE

Антиаритмическое средство класса I C, блокатор натриевых каналов. Снижает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства propafenone

Фармакокинетическое возвоздействие пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема лекарства во внутрь проникновение быстрое и почти полное - более 90%, Cmax в кровяной плазме достигается через 1-3.5 часов. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием 2 активных метаболитов - 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у больных с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) - 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) - 10-32 часов. Выводится почками - 38% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; через кишечник - 53% в виде метаболитов.
Использование лекарства propafenone

Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в в том числе при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь первичная доза - 450-600 миллиграмм в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 900 миллиграмм в сутки.
При внутривенно капельном применении первичная доза - 500 микрограмм на килограмм веса, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 миллиграмм на килограмм веса.
Побочные явления при приеме propafenone

Сердечно-сосудистая систем: вероятны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Органы пищеварения: при приеме в высоких дозах вероятны тошнота ( рвота ), анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; иногда - нарушения функции печени.
ЦНС ( центральная нервная система ): при приеме в высоких дозах - головная боль ( мигрень ), головокружение; иногда - нарушение зрения.
Кровеносная система человека: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь.

Противопоказания для приема лекарства propafenone

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, сложные обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, увеличенная восприимчивость к пропафенону.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Использование при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования в период лактации надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата propafenone

С акуратностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции работы почек, а также в сочетании с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение надо начинать в условиях стационара, поскольку увеличен риск аритмогенного действия, связанного с использованием пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в кровяной плазме, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
Внутривенно применение надо проводить под постоянным контролем АД ( артериальное давление ), ЧСС ( частота сокращения сердца ) и ЭКГ ( электро-кардиограмма ). Если во время курсового лечения или на фоне внутривенно применения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, надо снизить дозу или на некоторое время отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 килограмм применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
С акуратностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими увеличенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пропафенон в форме таблеток включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами и местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях; с циметидином - отмечается увеличение уровня пропафенона в кровяной плазме; с пропранололом, метопрололом, циклоспорином, дигоксином - возможно увеличение их концентрации в плазме. Пропафенон может потенцировать воздействие непрямых антикоагулянтов.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство propafenone