PREDNISOLONE

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Снижает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что ведет к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Снижает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и b-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего b-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и увеличивает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что ведет к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое воздействие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что ведет к развитию пептической язвы.
При системном использовании терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном использовании терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства prednisolone

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Использование лекарства prednisolone

Для приема лекарства во внутрь и в/м: ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, экзема, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, псориаз, алопеция.
Для использования в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при длительном раздражении глазных яблок.
Для внутрисуставного применения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит больших суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного применения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых первичная доза составляет 20-30 миллиграмм в сутки, поддерживающая доза - 5-10 миллиграмм в сутки. При необходимости первичная доза может составлять 15-100 миллиграмм в сутки, поддерживающая - 5-15 миллиграмм в сутки. Суточную дозу надо снизить постепенно. Для детей первичная доза составляет 1-2 миллиграмм на килограмм веса/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 микрограмм на килограмм веса/сут.
При внутримышечно применении доза, кратность и длительность использования определяются персонально для каждого больного. При внутрисуставном применении в крупные суставы применяют дозу - 25-50 миллиграмм, для суставов средней величины - 10-25 миллиграмм, для мелких суставов - 5-10 миллиграмм. Для инфильтрационного применения в ткани, в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения, применяют дозы от 5 до 50 миллиграмм.
Местно в офтальмологии применяют 3 раз в сутки, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раз в сутки.
Побочные явления при приеме prednisolone

Эндокринная система человека: синдром Иценко - Кушинга, увеличение веса тела. Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.
Органы пищеварения: увеличение кислотности желудочного сока, ульцерогенное воздействие на ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ).
Влияние на обмен веществ: увеличение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс.
Сердечно-сосудистая систем: артериальная гипертензия.
Со стороны свертывающей системы крови: увеличение свертываемости крови.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.
Органы зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
ЦНС ( центральная нервная система ): психические расстройства.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран.
При наружном использовании: возможно возникновение стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи; при длительном использовании и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия.
При местном использовании: возможно слабое жжение.

Противопоказания для приема лекарства prednisolone

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко - Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Повышенная восприимчивость к преднизолону.
Инфильтрационное применение в очаги поражения кожных покровов и тканей при ветряной оспе, специфических инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.
В офтальмологии - вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия. В дерматологии - бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости использования в период лактации надо тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата prednisolone

Не предназначен для внутривенно применения. В течение суток рекомендуется применять с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 часов утра.
С акуратностью применяют у больных с указанием на психозы в анамнезе; неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При сахарном диабете использование возможно только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулеза преднизолон может быть использован только в сочетании с противотуберкулезными средствами.
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД ( артериальное давление ) и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость применения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона надо избегать одновременного использования с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
Наружно не надо применять более 14 дней. В случае использования при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Преднизолон в форме таблеток, раствора для инъекций, порошка для инъекций, глазных капель, мази включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних; с салицилатами - увеличивается вероятность возникновения кровотечений; с диуретиками - возможно усугубление нарушений электролитного обмена; с противодиабетическими препаратами - уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови; с сердечными гликозидами - усиливается риск развития гликозидной интоксикации; с рифампицином - ослабление терапевтического действия рифампицина.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство prednisolone