PIPOTIAZINE

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое действие, а также слабое противорвотное, седативное, гипотензивное и антихолинергическое действие. По антипсихотической активности уступает перициазину.
Механизм антипсихотического действия связан с блокированием постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее воздействие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное воздействие связанно угнетением или блокированием допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокированием блуждающего нерва в ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ). Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Антипсихотическое воздействие пипотиазина в форме пальмитата обычно развивается в течение первых 48-72 часов после применения и становится выраженным в течение 1 нед.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства pipotiazine

После приема лекарства во внутрь биодоступность пипотиазина составляет 40%, Cmax в кровяной плазме достигается в течение 1 часов. Метаболизируется в печени с образованием 6 неактивных метаболитов. T1/2 составляет 7-8 часов. Выводится главным образом с желчью, 5-10% - с мочой.
Использование лекарства pipotiazine

Хронические психозы, дефицитарная или параноидная форма шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, острые психозы, приступы бреда различного генеза, состояния психомоторного возбуждения.
Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).
Дозирование и правила использования препарата

При приеме внутрь первичная доза составляет до 10 миллиграмм в сутки, средние терапевтические дозы - 20-30 миллиграмм в сутки; принимают 1 раз в сутки, обычно утром.
Внутримышечно вводят по 10-20 миллиграмм 1-2 раз в сутки. При необходимости дозу можно на некоторое время увеличить до 60 миллиграмм в сутки (внутрь или в/м) и затем снова вернуться к средним терапевтическим дозам.
Депо-форму применяют строго внутримышечно 1 раз в 4 недели. Для взрослых доза составляет 25-200 миллиграмм - в среднем 75 миллиграмм. У пожилых больных и больных, страдающих эпилепсией, энцефалопатией и алкоголизмом, первичная доза составляет 25 миллиграмм и увеличивается по мере необходимости. У детей, в зависимости от возраста, первичная доза составляет 12.5-50 миллиграмм, с последующим увеличением до 25-100 миллиграмм.
Побочные явления при приеме pipotiazine

ЦНС ( центральная нервная система ): вероятны состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны печени: иногда - холестатическая желтуха.
Эндокринная система человека: вероятны импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Влияние на обмен веществ: увеличение веса тела (возможно значительное).
Кровеносная система человека: иногда - лейкопения; в единичных случаях - агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Кожные реакции: фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Противопоказания для приема лекарства pipotiazine

Токсический агранулоцитоз в анамнезе, порфирия, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, болезнь Паркинсона, одновременное использование леводопы, увеличенная восприимчивость к пипотиазину.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

При беременности и в период лактации использование возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Особые рекомендации при приеме препарата pipotiazine

С акуратностью применяют у больных с увеличенной восприимчивостью к другим фенотиазинам. страдающих эпилепсией (в связи с возможным понижением порога судорожной готовности) и паркинсонизмом, а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек. У пожилых больных имеется риск развития чрезмерного седативного и гипотензивного действия.
Не надо применять вместе с сультопридом. Не рекомендуется одновременное использование с атропином и атропиноподобными средствами.
В случае возникновения гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, пипотиазин надо немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автомобилем и управлению механизмами
Поскольку пипотиазин может вызывать сонливость, надо с акуратностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
Пипотиазин в форме раствора для инъекций включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

Между пипотиазином и леводопой существует реципрокный антагонизм. Пипотиазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов. Пипотиазин может подавлять воздействие гуанетидина. При совместном применении пипотиазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС ( центральная нервная система ), а также этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно усиление депрессии ЦНС; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, - возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство pipotiazine