PARACETAMOL

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Действие лекарства связано с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным действием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства paracetamol

После приема лекарства во внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ ( желудочно-кишечный тракт ), преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 миллиграмм Cmax в кровяной плазме достигается через 10-60 минут и составляет около 6 микрограмм на миллилитр, затем постепенно снижается и через 6 часов составляет 11-12 микрограмм на миллилитр.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой воды.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировании. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под действием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировании парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, младенцев и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 часов. У больных с циррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выходит из организма в виде неизмененного парацетамола.
Использование лекарства paracetamol

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в в том числе головная боль ( мигрень ), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Дозирование и правила использования препарата

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 килограмм применяют в разовой дозе 500 миллиграмм, кратность приема - до 4 раз в сутки. Максимальная длительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 грамм, суточная - 4 грамм.
Разовые дозы для приема лекарства во внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 миллиграмм, 1-5 лет - 120-250 миллиграмм, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 миллиграмм, до 3 месяцев - 10 миллиграмм на килограмм веса. Разовые дозы при ректальном использовании у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 миллиграмм, 1-5 лет - 125-250 миллиграмм.
Кратность использования - 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная длительность лечения - 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные явления при приеме paracetamol

Органы пищеварения: иногда - диспептические явления, при длительном использовании в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Кровеносная система человека: иногда - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания для приема лекарства paracetamol

Хронический активный алкоголизм, увеличенная восприимчивость к парацетамолу.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости использования парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) надо тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных испытаниях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное воздействие парацетамола.
Особые рекомендации при приеме препарата paracetamol

С акуратностью применяют у больных с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном использовании парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Лекарственное взаимовоздействие

При совместном применении парацетамола с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно увеличивается риск гепатотоксического действия.
При совместном применении парацетамола с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции ( поглощения ) парацетамола; с пробенецидом - возможно изменение экскреции и концентрации парацетамола в кровяной плазме.
При использовании колестирамина в течение периода менее 1 часов после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции ( поглощения ) последнего.
При совместном применении парацетамола и производных кумарина возможно развитие небольшой гипопротромбинемии (полагают, что это имеет ограниченное клиническое значение).
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство paracetamol