PACLITAXEL

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что ведет к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.
Взаимовоздействие с организмом лекарственного средства paclitaxel

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).
Использование лекарства paclitaxel

Рак яичников (в в том числе при несиле действия препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.
Дозирование и правила использования препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные явления при приеме paclitaxel

Кровеносная система человека: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Органы пищеварения: тошнота , рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), увеличение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, иногда - бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая систем: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.
Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.
Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации - некроз.

Противопоказания для приема лекарства paclitaxel

Выраженная нейтропения (менее 1500/мм3), беременность, увеличенная восприимчивость к паклитакселу.

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании

Паклитаксел противопоказан к использованию при беременности. При необходимости использования в период лактации грудное вскармливание надо прекратить.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
В экспериментальных испытаниях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Особые рекомендации при приеме препарата paclitaxel

С акуратностью применяют паклитаксел у больных со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.
При использовании паклитаксела у больных с нарушениями функции печени может потребоваться корректирование режима дозирования.
Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД ( артериальное давление ), ЭКГ ( электро-кардиограмма ). Не надо проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мм3, а число тромбоцитов - 100 000/мм3.
При использовании паклитаксела у больных с нарушениями функции печени может потребоваться корректирование режима дозирования.
Не рекомендуют проводить вакцинацию больных и членов их семей.
При приготовлении и применении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.
В экспериментальных испытаниях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.
Паклитаксел в форме раствора для инъекций и концентрата для инфузий включен в Список препаратов ЖНВЛС.
Лекарственное взаимовоздействие

При проведении лабораторных испытаний у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое воздействие при применении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.
Лекарственные препараты имеющие в своем составе лекарство paclitaxel