Порошок для приготовления суспензии пролонгированного освобождения для внутримышечно инъекций 1 флакон трипторелин 3.75 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот 170 миллиграмм, маннит 85 миллиграмм, кармелоза натрия 30 миллиграмм, полисорбат 80 - 2 миллиграмма .
Растворитель: маннит 16 миллиграмм, вода стерильная ( для инъекций ) q.s. до 2 мл.
Флаконы - пластиковая упаковка ( блистер ) в комплекте с растворителем (ампула ), шприцем одноразовым, иглой для инъекций (2 штук) - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
порошок для приготовления суспензия пролонгированного освобождения для внутримышечно инъекц. 3.75 миллиграмм: флакон в комплекте с раствором для смешивания, однораз. шприцем и 2 иглами - П №011452/01-1999 28.10.99
Действие лекарственного препарата диферелин (diphereline)

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением синтеза женских и мужских половых стероидных гормонов.
В экспериментальных исследованиях доказан механизм действия Диферелина: препарат оказывает непосредственное влияние на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию гормона, ответственного за высвобождение гонадотропина.
Лечение рака предстательной железы более эффективно, если ранее не проводилась другая гормональная терапия.
Постоянное применение Диферелина у больных с раком предстательной железы, чувствительным к гормональному воздействию, способствует снижению уровня ЛГ и ФСГ, что приводит к снижению секреции тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, наблюдающихся после кастрации. При этом отмечается временное повышение уровня кислой фосфатазы в начальной стадии лечения.
При преждевременном половом созревании применение препарата у больных обоего пола приводит к торможению повышенной активности гонадотропной функции гипофиза вследствие подавления секреции эстрадиола и тестостерона, снижения пика ЛГ, что способствует улучшению соотношения рост/кости/возраст.
При эндометриозе препарат, блокируя гонадотропную функцию гипофиза, уменьшает содержание в крови половых гормонов до посткастрационного уровня, что вызывает атрофию эндометриоидных участков.
При женском бесплодии (в программе экстракорпорального оплодотворения) под действием препарата происходит подавление промежуточных пиков ЛГ, что способствует процессам фолликулогенеза. Лечение проводят для стимуляции овуляции при искусственном оплодотворении и переносе эмбриона.
Препарат способствует снижению размеров миомы матки. Наиболее выраженный терапевтический эффект отмечен на третьем месяце лечения. В течение первого месяца лечения у большинства пациенток возникает аменорея. Это способствует профилактике анемии вследствие меноррагии или метроррагии.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства диферелин (diphereline)

Проникновение препарата и распределение
После внутримышечно использования суспензии пролонгированного освобождения происходит начальное высвобождение активного вещества с последующим обычным высвобождением. При этом Cmax трипторелина в кровяной плазме составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее значение освобождения трипторелина составляет 46.6±7.1 миллиграмм /сут.
Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
Применение лекарства диферелин (diphereline)

* рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию;
* преждевременное половое созревание;
* эндометриоз;
* женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения);
* миома матки (лечение проводится перед хирургическим вмешательством, или в случаях, когда оперативное лечение не показано).
Дозирование и правила использования лекарства диферелин (diphereline)

При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию Диферелин прописывают внутримышечно по 3.75 миллиграмм (1 инъекция) каждые 4 недели. Продолжительность лечения прописывают индивидуально.
При преждевременном половом созревании препарат прописывают внутримышечно по 1 инъекции из расчета 50 микрограмм /кг каждые 4 недели. Продолжительность лечения прописывают индивидуально.
При эндометриозе препарат вводят внутримышечно в течение первых пять дней менструального цикла. Частота использования Диферелина в дозе 3.75 миллиграмм - 1 раз в 4 недели. Продолжительность лечения зависит от тяжести эндометриоза и оценивается по проявлению клинических признаков заболевания (функциональных и анатомических). Обычно, длительность лечения составляет 4 мес и не превышает 6 мес. Проведения повторных курсов лечения Диферелином или другими аналогами гормонов, вызывающих высвобождение гонадотропина, надо избегать.
При миоме матки лечение надо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Препарат прописывают внутримышечно по 3.75 миллиграмм (1 инъекция) каждые 4 недели. Продолжительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции и до 6 мес для пациенток, которым оперативное лечение не показано.
При женском бесплодии препарат прописывают внутримышечно в дозе 3.75 миллиграмм (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами надо контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в кровяной плазме менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
Правила приготовления и использования суспензии
Суспензию для внутримышечно использования готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной смеси, непосредственно перед инъекцией. Препарат вводят только внутримышечно.
Побочные явления при приеме диферелин (diphereline)

При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию
В начале лечения: возможны боли в костях, прогрессирование имеющейся гематурии, нарушения мочеиспускания, ощущение слабости или парестезии в ногах.
Эти явления обычно не постоянны и исчезают через 1-2 недели после начала лечения.
В ходе лечения: возможны приливы, импотенция ( нарушение сексуальной функции ), периодическое повышение АД ( артериальное давление ) ( артериальное давление ), боли в месте инъекции.
При преждевременном половом созревании
Возможно: небольшие кровянистые выделения, что требует дополнительной терапии медроксипрогестерона ацетатом (40 миллиграмм /сут) или ципротерона ацетатом (100 миллиграмм /сут) в течение первой недели лечения.
При эндометриозе и миоме матки
Возможно: приливы, сухость влагалища, свидетельствующие об эффективности гипофизарно-яичниковой блокады.
При длительном применении: возможна деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
При женском бесплодии
Редко: приливы, головная боль, астения ( общая слабость ).
При сочетании с гонадотропинами: возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников - увеличение размеров яичников, боли в животе.
Противопоказания для приема лекарства диферелин (diphereline)

* беременность;
* лактация;
* синдром поликистозных яичников;
* повышенная восприимчивость к компонентам препарата.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период кормления. До начала терапии необходимо подтвердить отсутствие беременности.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенного действия Диферелина.
Особые рекомендации при приеме препарата диферелин (diphereline)

При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию, в течение первых недель терапии рекомендуется тщательное медицинское наблюдение, особенно больным с метастазами в области позвоночника, а также больным с нарушением мочеиспускания. При проведении терапии надо контролировать содержание тестостерона в крови, которое не должно превышать 1 нг/мл.
При женском бесплодии ответная реакция яичников на введение Диферелина при одинаковой дозе препарата характеризуется индивидуальными различиями. Больным рекомендуется регулярное медицинское обследование для оценки степени индукции яичников, такие как биологический и клинический контроль: определение уровня эстрогенов в кровяной плазме, ультразвуковое обследование. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.
При эндометриозе и миоме матке длительное применение Диферилина может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата.
Превышение рекомендованной дозы лекарства диферелин (diphereline)

До настоящего времени о случаях передозирования препарата Диферелин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие диферелин (diphereline)

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
Максимальная дата использования и правила хранения диферелин (diphereline)

Препарат надо хранить при температуре от 15° до 25°C. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.