Антиандрогенный нестероидный препарат. Не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.
Касодекс представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства касодекс (casodex)

Проникновение препарата
Касодекс хорошо всасывается из желудочно кишечного тракта после приема лекарства во внутрь. Прием пищи не воздействует на биодоступность.
Распределение и метаболизм
Бикалутамид обладает высокой способностью (96%) связываться с белками и интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что позволяет принимать Касодекс 1 раза в сутки.
При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 миллиграмм Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 микрограмм /мл, а при приеме Касодекса 150 миллиграмм - 22 микрограмм /мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
(S)-энантиомер выходит из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 1 недели.
Фармакокинетика при клинических случаях
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, а также от легкого или умеренного нарушения функции печени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. В результате этого возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Применение лекарства касодекс (casodex)

* распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с применением аналога ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (таблетки 50 миллиграмм );
* местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприемлемы (таблетки 150 миллиграмм ), в виде монотерапии.
Дозирование и правила использования лекарства касодекс (casodex)

Таблетки 50 миллиграмм прописывают взрослым мужчинам (такие как пожилого возраста) в дозе 50 миллиграмм /сут. Лечение необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.
Таблетки 150 миллиграмм прописывают по 150 миллиграмм 1 раз в сутки в виде монотерапии.
Больным с почечной недостаточностью и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не рекомендуется.
Побочные явления при приеме касодекс (casodex)

Касодекс хорошо переносится большинством больных и, лишь в редких случаях, его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать ожидаемые эффекты, включая приливы, зуд, а также болезненность молочных желез и гинекомастию, выраженность которых уменьшается после одновременно проведенной кастрации. Иногда у больных, принимающих Касодекс, возникает боль в животе, диарея ( понос ), тошнота ( рвота ), рвота, астения ( общая слабость ), депрессия ( угнетенное состояние ), алопеция, восстановление роста волос, гематурия, снижение либидо и сухость кожи.
При клинических испытаниях Касодекса были отмечены изменения со стороны печени (повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз). Эти изменения чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения.
В отдельных случаях на фоне лечения Касодексом возможно развитие печеночной недостаточности, при этом причинно-следственная связь между развитием данного побочного эффекта и лечением Касодексом не установлена.
Кроме того, в ходе клинических испытаний при применении Касодекса и аналога ГнРГ были отмечены следующие побочные эффекты (как возможные побочные эффекты медикаментозной терапии, по мнению клиницистов, с частотой больше или равной 1%). Рекомендуется отметить, однако, что не удалось достоверно доказать причинно-следственную связь между этими эффектами и проводившейся терапией, кроме того некоторые из этих эффектов часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Органы пищеварения: анорексия, сухость во рту, диспепсия ( нарушение желудочного пищеварения ), запоры, метеоризм.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): головокружение ( слабость ), головная боль, бессонница, вялость, снижение либидо.
Со стороны органов дыхания: одышка.
Со стороны мочевых органов: импотенция ( нарушение сексуальной функции ), никтурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Кожные реакции: алопеция, сыпь, усиление потоотделения, гирсутизм.
Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение или уменьшение массы тела.
Другие реакции и проявления: боль в животе, боль в груди, боль в области таза, ознобы.
Противопоказания для приема лекарства касодекс (casodex)

* повышенная восприимчивость к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
* одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Касодекс не прописывают женщинам и детям.
Особые рекомендации при приеме препарата касодекс (casodex)

С осторожностью применяют Касодекс у больных с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. у этой категории больных возможна кумуляция бикалутамида в организме. Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 мес лечения Касодексом. Поэтому при терапии препаратом необходимо периодически контролировать функции печени. В случае развития сложных изменений необходимо прекратить прием Касодекса.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных показано, что Касодекс является мощным антиандрогеном и индуцирует оксидазу со смешанными функциями. С этими свойствами Касодекса связаны изменения в органах-мишенях, включая индукцию опухолей у животных. У человека индукция ферментов не наблюдалась. Считается, что ни один из результатов испытания у животных не имеет непосредственного отношения к лечению распространенного рака предстательной железы у человека.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Маловероятно, что Касодекс нарушает способность управлять автомобилем и иными движущимися механизмами.
Превышение рекомендованной дозы лекарства касодекс (casodex)

Случаи передозирования у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выходит с мочой не усвоившись организмом. Показана общая поддерживающая терапия, мониторинг ЧСС, частоты дыхания и АД.
Лекарственное взаимодействие касодекс (casodex)

Нет сведений о каких-либо фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 не обнаружено потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами. Однако при применении Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узким терапевтическим окном. Поэтому противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно порекомендуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. Перед началом использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в кровяной плазме и клинического состояния больного.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса и препаратов, угнетающих окисление лекарственных препаратов (циметидин, кетоконазол). Теоретически такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
Касодекс, по-видимому, не взаимодействует с лекарствами, которые обычно применяют одновременно с ним. Показано, что в дозах до 150 миллиграмм /сут Касодекс не вызывает индукции ферментов.
Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Касодекса тем больным, которые уже получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Максимальная дата использования и правила хранения касодекс (casodex)

Препарат надо хранить при температуре ниже 30°C. Максимальная дата использования - 4 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.