Капсулы, в одной капсуле содержится вальпроевая кислота 150 миллиграмм
10 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (10) - в упаковке из картона.
Капсулы, в одной капсуле содержится вальпроевая кислота 300 миллиграмм
20 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (5) - в упаковке из картона.
Капсулы, в одной капсуле содержится вальпроевая кислота 500 миллиграмм
10 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (10) - в упаковке из картона.
Капли для приема лекарства во внутрь 1 милилитр вальпроевая кислота 300 миллиграмм
100 милилитров - флаконы - в упаковке из картона.
Сироп для детей 1 милилитр вальпроевая кислота 50 миллиграмм
100 милилитров - флаконы в комплекте с дозировочным стаканом - в упаковке из картона.
Регистрационный код препарата ( лекарства )
капсула 150 миллиграмм, 300 миллиграмм, 500 миллиграмм: 100 штук; капли для приема во внутрь 300 миллиграмм /1 мл: флакон 100 мл; сироп д/детей 50 миллиграмм /1 мл: флакон 100 милилитров - П-8-242 №011170 24.06.99
Действие лекарственного препарата конвулекс (convulex)
Противоэпилептический препарат. Действие лекарства связан игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства конвулекс (convulex)
Проникновение препарата
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает действия на величину абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 1-3 часов (при приеме капсул – через 2-3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в кровяной плазме составляет 50-100 миллиграмм /л.
Распределение лекарственного препарата в организме
Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Взаимодействие с белком плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.
Выведение
Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
Фармакокинетика при клинических случаях
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 часов вследствие индукции метаболических ферментов.
Применение лекарства конвулекс (convulex)
* генерализованные эпилептические припадки;
* малые эпилептические припадки;
* очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;
* судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
* расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
* фебрильные судороги ( конвульсии ) у детей;
* детский тик.
Дозирование и правила использования лекарства конвулекс (convulex)
Начальная суточная доза составляет 15 миллиграмм /кг массы тела; дозу постепенно увеличивают по 5-10 миллиграмм /кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков).
Средняя суточная доза – 30 миллиграмм /кг массы тела.
| Масса тела больного (кг) | Доза (мг/сут) | Кол-во сиропа (мл) | Кол-во капель |
|---|---|---|---|
| 7.5-14 | 150-450 | 3-9 | 15-45 |
| 14-21 | 300-600 | 6-12 | 30-60 |
| 21-32 | 600-900 | 12-18 | 60-90 |
| 32-50 | 900-1500 | - | - |
| 50-90 | 1500-2500 | - | - |
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея ( понос ), запор.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): вялость ( сонливость ), атаксия, тремор, головокружение ( слабость ), подавленность, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.
Аллергические проявления: кожная сыпь.
Другие реакции и проявления: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, увеличение продолжительности времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла.
Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в кровяной плазме выше 100 миллиграмм /л или при сочетанной терапии.
Противопоказания для приема лекарства конвулекс (convulex)
* нарушения функции печени;
* нарушения функции поджелудочной железы;
* геморрагический диатез;
* первый триместр беременности;
* лактация (грудное вскармливание);
* повышенная восприимчивость к вальпроевой кислоте.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании
Конвулекс противопоказан к применению в первый триместре беременности.
При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс надо применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.
При приеме Конвулекса в период кормления надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.
Особые рекомендации при приеме препарата конвулекс (convulex)
Рекомендуется осторожно принимать Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, сложных формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, больным с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени).
Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.
В период использования препарата надо избегать употребления спиртных напитков.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом терапии и в период использования препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в кровяной плазме, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в кровяной плазме, в особенности при их сочетанном применении.
Использование в детской терапии
Рекомендуется осторожно принимать Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Конвулекс, надо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Превышение рекомендованной дозы лекарства конвулекс (convulex)
Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное взаимодействие конвулекс (convulex)
При использовании Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС ( центральная нервная система ) нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов.
При использовании с Конвулексом салицилаты, вытесняя вальпроевую кислоту из связи с белками, усиливают эффект препарата.
При использовании Конвулекс вытесняет фенитоин, фенобарбитал и диазепам из связи с белками плазмы и увеличивает их свободную концентрацию в кровяной плазме.
При использовании с Конвулексом фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и примидон усиливают метаболизм и, таким образом, снижают уровень вальпроевой кислоты в плазме.
Максимальная дата использования и правила хранения конвулекс (convulex)
Препарат надо держать в сухом, затемненном от дневного света месте при температуре от 15° до 25°С. Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.