Нейролептик, производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим, анксиолитическим, а также антидепрессивным действием.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата в дозе 3 миллиграмма /сут, при этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозы.
В дозах до 25 миллиграмм /сут препарат не оказывает седативного действия, однако, в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.
Во всем интервале рекомендуемых доз препарат оказывает выраженное анксиолитическое действие.
При использовании в дозе до 3 миллиграмма /сут препарат может оказывать антидепрессивное действие.
Флюанксол устраняет основные признаки психоза, такие как галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, отгороженностью, безынициативностью, увеличивает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
При использовании раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 миллиграмм 1 раз в 2 недели) неспецифическое седативное действие препарата не проявляется, но может развиваться при высоких дозах.
Флюанксол в форме раствора для инъекций депо имеет значительно большую длительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток. Применение раствора для инъекций депо позволяет предотвратить частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства флюанксол (fluanxol)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 часов Биодоступность составляет около 40%.
Распределение лекарственного препарата в организме
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
Метаболизм
После внутримышечно использования флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
Выведение
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.
При использовании раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость освобождения флупентиксола из депо.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.
Применение лекарства флюанксол (fluanxol)

Для использования препарата в дозах до 3 миллиграмма /сут
* депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
* хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
* психосоматические нарушения с астеническими реакциями;
* острая и ситуационно связанная тревога, стрессовые состояния, при которых не рекомендуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами);
Для использования препарата в дозах 3-40 миллиграмм /сут
* психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом;
Для использования препарата в дозах 40-150 миллиграмм /сут
* острые и хронические психозы (такие как шизофрения), резистентные к терапии;
* алкогольный абстинентный синдром.
Дозирование и правила использования лекарства флюанксол (fluanxol)

Для терапии депрессивных и тревожных расстройств первичная доза препарата для приема лекарства во внутрь составляет 1 миллиграмм 1 раз в сутки утром или по 500 микрограмм 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена. Суточную дозу, составляющую от 2 миллиграмма до 3 миллиграмм, надо разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 миллиграмма /сут в течение 1 недели препарат надо отменить.
При терапии психотических состояний дозу прописывают индивидуально, в зависимости от состояния больного. Начальная суточная доза составляет 5-15 миллиграмм в 2-3 приема. При необходимости дозу увеличивают обычно до 40 миллиграмм /сут.
При терапии острых и хронических психозов возможно назначение препарата в высоких дозах - 40-150 миллиграмм /сут. Суточная доза при этом зависит от тяжести заболевания, степени его резистентности к терапии, возраста и массы тела больного. Кратность использования препарата наиболее высока в начале терапии, обычно 4 раза в сутки, затем она обычно уменьшается до 1-3 раз. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 3-20 миллиграмм 1 раз в сутки утром.
Раствор для инъекций депо вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозы и промежуток между введениями прописывают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.
Раствор для инъекций депо (20 миллиграмм /мл) обычно вводят в дозе 20-40 миллиграмм (1-2 мл) каждые 2-4 недели.
Раствор для инъекций депо (100 миллиграмм /мл) вводят в дозе 50-200 миллиграмм (0.5-2 мл) каждые 2-4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 миллиграмм одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей - обычно 20-200 миллиграмм каждые 2-4 недели.
При переходе от лечения пероральными формами препарата на поддерживающее лечение раствором для инъекций депо надо руководствоваться следующей схемой: суточная доза (мг) препарата для приема лекарства во внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для инъекций депо внутримышечно каждые 2 недели. При этом в течение 1 недели после использования раствора надо продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями прописывают в соответствии с клиническим эффектом.
Побочные явления при приеме флюанксол (fluanxol)

Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): возможно - транзиторная бессонница, особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием; при применении в высоких дозах в некоторых случаях наблюдается седативное действие; преимущественно в начале лечения возможно развитие экстрапирамидных расстройств. Редко, при длительном лечении - поздняя дискинезия.
Органы пищеварения: возможно - транзиторные изменения лабораторных функциональных печеночных тестов.
Полагают, что при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах развитие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и вегетативной нервной системы маловероятно.
Противопоказания для приема лекарства флюанксол (fluanxol)

* острая алкогольная интоксикация;
* острая интоксикация барбитуратами;
* острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
* коматозные состояния;
* злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
* центральная гипертермия в анамнезе;
* нарушения функции печени;
* нарушения функции почек;
* токсический агранулоцитоз в анамнезе;
* паркинсонизм;
* острые лихорадочные состояния;
* повышенная восприимчивость к нейролептикам тиоксантеновой структуры.
Больным в состоянии возбуждения или гиперактивности не надо назначать недостаточно высокие дозы Флюанксола.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Флюанксол не рекомендуют применять при беременности и в период кормления (грудного вскармливания).
Особые рекомендации при приеме препарата флюанксол (fluanxol)

Рекомендуется осторожно принимать препарат больным с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В случае предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием их прием надо прекращать постепенно.
Применение раствора для инъекций депо позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения больных, не выполняющих врачебные назначения.
При длительной терапии, особенно с применением препарата в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния больных с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.
В большинстве случаев экстрапирамидные расстройства, возникающие в начале лечения, корректируются путем снижения дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов. Однако их применение для профилактики не рекомендуется.
Противопаркинсонические препараты не устраняют позднюю дискинезию, которая может развиться на фоне использования Флюанксола. В таких случаях рекомендуется уменьшение дозы препарата или, по возможности, прекращение терапии.
Рекомендуется иметь в виду, что при применении нейролептиков, такие как флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС с летальным исходом. Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД ( артериальное давление ) ( артериальное давление ), тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо помнить возможность его действия на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
При использовании препарата (особенно в начале лечения) надо избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.
Превышение рекомендованной дозы лекарства флюанксол (fluanxol)

Симптомы: возможны вялость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги ( конвульсии ), артериальная гипотензия, шок, кома.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Рекомендуется принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не надо использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные признаки - бипериденом.
Лекарственное взаимодействие флюанксол (fluanxol)

При использовании Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Флюанксол не надо применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие.
При использовании Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При использовании Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Раствор для инъекций депо нельзя перемешивать с другими растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз - в виде ко-инъекции).
Максимальная дата использования и правила хранения флюанксол (fluanxol)

Таблетки надо хранить при температуре не более 30°C.
Раствор для инъекций депо надо хранить в затемненном от дневного света месте при температуре не более 25°C.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.