Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1 флакон тикарциллин (в форме натриевой соли) 1.5 гклавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 миллиграмм
Флаконы (4) - в упаковке из картона.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1 флакон тикарциллин (в форме натриевой соли) 3 гклавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 миллиграмм
Каждый флакон по 3.2 грамм содержит примерно 1 ммоль K+ и 16 ммоль Na+.
Флаконы (4) - в упаковке из картона.
Регистрационный код препарата ( лекарства )
лиофилизированный порошок для приготовления растворадля инфузий 1.5 г+100 миллиграмм, 3 г+200 миллиграмм: флакон 4 штук - П №012635/01-2001 30.01.01
Действие лекарственного препарата тиментин (timentin)
Антибиотик обширного действия; содержит натриевую соль тикарциллина - карбоксипенициллина с большим спектром бактерицидной активности, и калиевую соль клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Бета-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на возбудителей. Калиевая соль клавулановой кислоты блокирует действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Калиевая соль клавулановой кислоты не обладает высокой антибактериальной активностью, однако сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик обширного действия для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.
Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, такие как аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства тиментин (timentin)
Проникновение препарата
При введении Тиментина в дозе 3.2 грамм в виде внутривенно инфузии (в течение 30 мин) Cmax тикарциллина и клавулановой кислоты при анализе крови достигается сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 микрограмм /мл, клавулановой кислоты - 16 микрограмм /мл.
Распределение лекарственного препарата в организме
После парентерального использования тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости, такие как в желчь, плевральную жидкость и спинномозговую жидкость через воспаленные оболочки.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется в тканях организма.
Взаимодействие с белком сыворотки крови составляет примерно для тикарциллина 50%, для клавулановой кислоты - 25%.
Выведение
Средние значения T1/2 для тикарциллина и клавулановой кислоты составляют, соответственно, 68 мин и 64 минут.
Приблизительно 60-70% тикарциллина и примерно 35-45% клавулановой кислоты выходит не усвоившись организмом с мочой в течение первых часов после использования Тиментина в разовой дозе.
Применение лекарства тиментин (timentin)
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью:
* сепсис, септицемия;
* бактериемия;
* интраабдоминальные инфекции (такие как перитонит ( воспаление брюшины ));
* послеоперационные инфекции;
* гинекологические инфекции (такие как эндометрит);
* инфекции костей и суставов;
* инфекции кожи и мягких тканей;
* инфекции дыхательных путей;
* тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (такие как пиелонефрит);
* инфекции ЛОР-органов;
* установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.
Дозирование и правила использования лекарства тиментин (timentin)
Тиментин можно вводить в виде внутривенно капельной инфузии или внутривенно струйной инъекции.
Препарат не предназначен для внутримышечно инъекций.
Для взрослых (включая больных пожилого возраста) средняя доза Тиментина составляет 1.6 г-3.2 грамм каждые 6-8 часов в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза - 3.2 грамм каждые 4 ч.
Для детей с массой тела менее 40 кг средняя доза Тиментина составляет 75 миллиграмм /кг каждые 8 часов Максимальная рекомендуемая доза - 75 миллиграмм /кг каждые 6 ч.
Для недоношенных детей с массой тела менее 2 кг - 75 миллиграмм /кг каждые 12 ч, для недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 75 миллиграмм /кг каждые 8 ч.
Взрослым с нарушениями функции почек препарат прописывают в следующих дозах.
| Клиренс креатинина | Способ использования и дозировка препарата |
|---|---|
| >30 мл/мин | 3.2 грамм каждые 8 ч |
| 10-30 мл/мин | 1.6 грамм каждые 8 ч |
| <10 мл/мин | 1.6 грамм каждые 12 ч |
| Клиренс креатинина | Способ использования и дозировка препарата |
|---|---|
| >30 мл/мин | 75 миллиграмм /кг каждые 8 ч |
| 10-30 мл/мин | 37.5 миллиграмм /кг каждые 8 ч |
| <10 мл/мин | 37.5 миллиграмм /кг каждые 12 ч |
| Кол-во препарата во флаконе | Вода для инъекций | Глюкоза для внутривенного инфузий 5% |
|---|---|---|
| 1.6 г | 50 мл | 100 мл |
| 3.2 г | 100 мл | 100-150 мл |
| Растворитель | Период стабильности |
|---|---|
| вода стерильная ( для инъекций ) | 24 ч |
| раствор глюкозы для внутривенного инфузий (5%) | 12 ч |
| растворы для внутривенного инфузий натрия хлорида (0.18%) и глюкозы (4%) | 24 ч |
| раствор натрия хлорида для внутривенного инфузий (0.9%) | 24 ч |
| декстран 40 для внутривенного инфузий (10%) в растворе глюкозы для внутривенного инфузий (5%) | 6 ч |
| декстран 40 для внутривенного инфузий (10%) в растворе натрия хлорида для внутривенного инфузий (0.9%) | 24 ч |
| раствор глюкозы для внутривенного инфузий (10%) | 6 ч |
| раствор сорбитола для внутривенного инфузий (30%) | 6 ч |
| раствор натрия лактата для внутривенного инфузий (М/6) | 12 ч |
| комбинированный раствор натрия лактата для внутривенного инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) | 12 ч |
Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд, крапивница ( уртикария ), анафилактические реакции; мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), рвота, диарея ( понос ), умеренное повышение АСТ и/или АЛТ; редко - псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): редко – судороги ( конвульсии ) (особенно у больных с нарушениями функции почек и при назначении препарата в повышенных дозах).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.
Местные реакции: тромбофлебит при внутривенно введении.
Другие реакции и проявления: редко - гипокалиемия.
Противопоказания для приема лекарства тиментин (timentin)
* недоношенные дети с нарушениями функции почек;
* повышенная восприимчивость к бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании
Решение о назначении Тиментина при беременности надо принимать с особой осторожностью. В случае необходимости использования препарата у этой категории больных надо тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Тиментин можно применять в период кормления грудью.
Особые рекомендации при приеме препарата тиментин (timentin)
Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам (такие как к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение Тиментином надо прекратить.
Поскольку при лечении Тиментином в некоторых случаях наблюдалось умеренное повышение активности АЛТ и АСТ, препарат надо с осторожностью назначать больным с тяжелыми нарушениями функции печени.
Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (такие как пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином надо прекратить и назначить соответствующую терапию.
При назначении Тиментина больным, находящимся на бессолевой диете, необходимо помнить содержание натрия в составе препарата.
Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.
Использование в детской терапии
Опыт использования препарата у недоношенных младенцев детей с нарушением функции почек отсутствует.
Превышение рекомендованной дозы лекарства тиментин (timentin)
Тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие тиментин (timentin)
Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не воздействует на экскрецию клавулановой кислоты.
Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, такие как Pseudomonas spp.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется перемешивать Тиментин с препаратами крови и протеиноподобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенно липидными эмульсиями.
При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не надо перемешивать в одном шприце, контейнерах или системах для внутривенного инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.
Максимальная дата использования и правила хранения тиментин (timentin)
Препарат надо хранить при температуре не более 25°. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.