Тиенам - антибиотик с большим спектром действия, состоящий из двух компонентов.
Имипенем - производное тиенамицина - является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов.
Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, в отношении которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.
Циластатин натрия - специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
Спектр действия Тиенама включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.
Антимикробный спектр Тиенама включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. In vitro Тиенам активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (такие как Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (такие как Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (такие как Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (такие как Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (такие как Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (такие как Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P.stutzeri), Salmonella spp. (такие как Salmonella typhi), Serratia spp. (такие как Serratia proteamaculans (ранее Serratia liquefaciens), Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (такие как Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. группы B (такие как Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы альфа и гамма); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp, Clostridium spp. (такие как Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); прочие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
К Тиенаму устойчивы Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia, а также Streptococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки.
Тесты in vitro показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками класса аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Эффективность Тиенама против столь широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства тиенам (tienam)

Информация о фармакокинетике препарата Тиенам не указаны.
Применение лекарства тиенам (tienam)

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
* инфекции органов брюшной полости;
* инфекции нижних отделов дыхательных путей;
* гинекологические инфекции;
* септицемия (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечно введения);
* инфекции мочевых органов;
* инфекции костей и суставов;
* инфекции кожи и мягких тканей;
* инфекционный эндокардит (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечно введения);
* смешанные инфекции (такие как вызванные Bacteroides fragilis).
Тиенам не показан для лечения менингита.
Тиенам показан для профилактики некоторых послеоперационных инфекций у больных с высокой вероятностью послеоперационной инфекции.
Дозирование и правила использования лекарства тиенам (tienam)

Средняя суточная доза Тиенама и метод использования определяются в зависимости от степени тяжести инфекции и распределяются на несколько равных приемов с учетом степени чувствительности микроорганизмов, функции почек и массы тела.
Приведенные ниже дозы указаны на количество имипенема, рассчитаны на массу тела 70 кг и нормальную функцию почек. Для больных с меньшей массой тела и КК<=70 мл/мин/1.73 м² надо пропорционально снизить дозу.
Рекомендуется учитывать, что форму для внутримышечно использования нельзя вводить внутривенно.
В/в путь введения препарата предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита или других сложных и угрожающих жизни инфекций, такие как инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае сложных осложнений, таких как шок.
Средняя терапевтическая доза для взрослых при внутривенно инфузии составляет 1-2 г/сут (в расчете на имипенем), разделенная на 3-4 инфузии. Максимальная суточная доза составляет 4 грамм или 50 миллиграмм /кг массы тела в зависимости от того, что меньше. Однако больные с муковисцидозом с нормальной функцией почек прошли курс лечения Тиенамом в дозах до 90 миллиграмм /кг/сут в несколько введений, при этом общая доза не превышала 4 г/сут.
В таблице 1 указаны рекомендуемые дозы имипенема для внутривенного инфузии в зависимости от степени тяжести инфекции.
Таблица 1

Местные реакции: при внутривенно введении - эритема, боли и инфильтраты в месте использования препарата, тромбофлебиты.
Аллергические проявления: сыпь, зуд, крапивница ( уртикария ), лихорадка, анафилактические реакции, мультиформная эритема, ангионевротический отек; редко - эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), рвота, диарея; умеренное повышение активности трансаминаз, билирубина и/или сывороточной ЩФ, окрашивание зубов; редко - псевдомембранозный колит, гепатит ( желтуха ) ( желтуха ).
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина. В некоторых случаях отмечался прямой положительный тест Кумбса.
Со стороны мочевыделительной системы: наблюдалось возрастание сывороточного креатинина и уровня азота мочевины; редко - олигурия/анурия, полиурия, острая почечная недостаточность. Отмечались случаи изменения цвета мочи (это явление безопасно и его не надо путать с гематурией).
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: при назначении внутривенно инфузий Тиенама (как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов) описаны случаи миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии, нарушения вкуса.
Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как при применении цефазолина, цефалотина и цефатоксима. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно являются умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко.
Противопоказания для приема лекарства тиенам (tienam)

* повышенная восприимчивость к любому из компонентов препарата.
Тиенам в виде раствора для внутримышечно инъекций, приготовленный с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя, противопоказан к применению у больных с повышенной чувствительностью к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Безопасность использования Тиенама при беременности не изучена. Поэтому Тиенам прописывают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяются ли активные вещества препарата с материнским молоком. При приеме Тиенама в период кормления надо прекратить грудное вскармливание.
Особые рекомендации при приеме препарата тиенам (tienam)

Тиенам продемонстрировал эффективность против многих инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефтазидим, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол и цефтриаксон. Многие инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицин, амикацин, тобрамицин) и/или к пенициллинам (ампициллин, карбенициллин, пенициллин-G, тикарциллин, пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин), также реагировали на лечение Тиенамом.
Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций, таких как сепсис ( sepsis ).
Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при употреблении Тиенама и других бета-лактамных антибиотиков, пенициллинов и цефалоспоринов. Сообщалось о сложных реакциях (включая анафилаксию) при применении большинства антибиотиков группы бета-лактамов. Перед началом терапии Тиенамом должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических проявлений на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения возникает аллергическое проявление, препарат надо отменить и назначить соответствующую терапию.
Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении почти всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до сложных и угрожающих жизни состояний. Поэтому лицам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно кишечного тракта, особенно колит, Тиенам надо назначать с осторожностью. Особенно важно рассматривать возможность развития псевдомембранозного колита в случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Все возможные варианты должны быть рассмотрены и в тех случаях, когда испытания показывают, что первичной причиной связываемого с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile. Необходимо принимать во внимание и другие причины.
Побочные эффекты со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) в период приема Тиенама чаще наблюдались в тех случаях, когда рекомендованные дозы, зависящие от функции почек и массы тела, были превышены. Подобные расстройства описывались обычно у больных с поражением ЦНС ( центральная нервная система ) (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у больных группы риска в связи с нарушениями функции почек, при которых возможно накопление препарата. Следовательно, крайне необходимо строгое соблюдение рекомендованного режима дозирования, особенно у подобных больных. Терапия противосудорожными препаратами должна сохраняться у больных с указаниями на припадки в анамнезе.
Если в процессе терапии возникают центральный тремор, миоклония или припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если она не была назначена ранее. Если признаки нарушения функции ЦНС ( центральная нервная система ) сохраняются, дозы Тиенама необходимо снизить либо препарат надо отменить.
При подозрении на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.
Больным, находящимся на гемодиализе, особенно с заболеваниями ЦНС ( центральная нервная система ), Тиенам можно прописывать только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск усиления почечной недостаточности.
Использование в детской терапии
Тиенам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Продолжительность терапии не ограничивается, если нет подозрений на менингит.
Клинические данные недостаточны для рекомендаций по применению препарата у детей в возрасте до 3 мес, а также у детей с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин менее 2 миллиграмма /дл).
Превышение рекомендованной дозы лекарства тиенам (tienam)

Сейчас о случаях передозирования препарата Тиенам не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие тиенам (tienam)

Фармацевтическое взаимодействие.
Раствор Тиенама для внутривенного использования обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом), его не надо готовить на основе растворителей, содержащих соль молочной кислоты.
Раствор Тиенама для внутривенного использования нельзя перемешивать или добавлять к растворам других антибиотиков.
Максимальная дата использования и правила хранения тиенам (tienam)

Препарат надо хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°С). После разведения раствор для внутривенного использования можно хранить в течение 4 часов при комнатной температуре (не выше 25°C) или в течение 24 часов в холодильнике (при температуре 4°C). Раствор для внутримышечно использования надо использовать в течение 1 часов после приготовления.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.