Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в черепно-мозговых кровеносных сосудах. Не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при этом существенного действия на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, такие как мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты лежат в основе противомигренозной активности суматриптана.
Клинический эффект отмечается через 10-15 мин после подкожного использования препарата в дозе 6 миллиграмм, через 15 мин после интраназального использования 20 миллиграмм и через 30 мин после приема лекарства во внутрь или ректального использования 100 миллиграмм препарата.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства имигран (imigran)

Проникновение препарата
При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.
После интраназального использования суматриптан быстро всасывается, Сmax достигается через 1-1.5 часов Биодоступность Имиграна при интраназальном введении меньше, чем при подкожно, что связано, по-видимому, пресистемным метаболизмом.
Распределение лекарственного препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы составляет 14-21%, Vd - 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.
Выведение
В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч.
Основной метаболит суматриптана выходит преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Фармакокинетика при клинических случаях
Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого действия на фармакокинетику суматриптана при интраназальном введении.
Применение лекарства имигран (imigran)

* купирование острых приступов мигрени, с аурой или без нее;
* купирование острых приступов мигрени, с аурой или без нее, особенно у больных, у которых приступ протекает с тошнотой и рвотой, а также у больных, нуждающихся в быстром купировании приступа (для спрея назального).
Дозирование и правила использования лекарства имигран (imigran)

Имигран не предназначен для использования с целью профилактики.
Имигран рекомендуют применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа.
Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым прописывают Имигран в рекомендуемой дозе 50 миллиграмм, в некоторых случаях - 100 миллиграмм . Если признаки мигрени не исчезают и не уменьшаются после использования первой дозы Имиграна, то препарат не надо назначать повторно для купирования продолжающегося приступа.
Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если признаки уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что промежуток между дозами составляет не менее 2 часов В течение любого 24-часового периода максимальная доза Имиграна не должна превышать 300 миллиграмм .
Таблетки надо проглатывать целиком, запивая водой.
Для Имиграна в форме назального спрея для купирования острых приступов мигрени оптимальная доза составляет 20 миллиграмм (в одну ноздрю). Рекомендуется иметь в виду, что приступы мигрени могут отличаться по силе и симптомам не только у различных больных, но и одного и того же больного. Кроме того, на силу приступов мигрени и ее клинические проявления влияет вариабельность абсорбции суматриптана. Поэтому в ряде случаев у одного и того же больного может оказаться вполне эффективной доза как 20 миллиграмм, так и 10 миллиграмм Имиграна в форме назального спрея.
Если признаки не исчезают и не уменьшаются после использования первой дозы Имиграна, то введение второй дозы для купирования продолжающегося приступа назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если признаки уменьшились или прошли, а затем возобновились, вторую дозу назального спрея можно ввести в течение следующих 24 часов при условии, что промежуток между дозами составляет не менее 2 часов В течение любого 24-часового периода можно вводить не более 2 доз по 20 миллиграмм интраназально.
Побочные явления при приеме имигран (imigran)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, транзиторное повышение АД ( артериальное давление ) вскоре после использования препарата; в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ( электро-кардиограмма ) ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; имеются отдельные сообщения о развитии синдрома Рейно и ишемического колита.
Органы пищеварения: у некоторых больных наблюдались тошнота ( рвота ) и рвота, но связь этих явлений с применением Имиграна не доказана; в отдельных случаях - незначительные изменения функциональных печеночных проб.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): приливы, головокружение ( слабость ), слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко - вялость, чувство усталости; в отдельных случаях - судорожные припадки (большинство таких больных имели в анамнезе эпилепсию или структурные поражения мозга, которые могут привести к развитию эпилепсии). Иногда после приема Имиграна отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко – преходящая частичная потеря зрения (при этом надо иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические проявления: в отдельных случаях - от кожных реакций до анафилаксии.
Местные реакции: при применении назального спрея - жжение в носоглотке, легкое транзиторное местное раздражение, носовое кровотечение.
Другие реакции и проявления: возможны боль, ощущение покалывания, жжения, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти признаки обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
Противопоказания для приема лекарства имигран (imigran)

* ИБС ( ишимическая болезнь сердца ) или подозрение на ее наличие;
* стенокардия Принцметала;
* инфаркт миокарда в анамнезе;
* неконтролируемая артериальная гипертензия;
* заболевания периферических сосудов;
* инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;
* тяжелые нарушения функции печени;
* одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные (такие как метисергид);
* одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
* повышенная восприимчивость к препарату.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Клинический опыт использования Имиграна при беременности ограничен. Препарат можно прописывать только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
После подкожного использования Имиграна суматриптан определяется в грудном молоке. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема суматриптана.
В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах не выявлено тератогенного действия препарата. При исследованиях репродуктивной функции у крыс не выявлено признаков нарушения фертильности или постнатального развития, связанных с приемом суматриптана.
Особые рекомендации при приеме препарата имигран (imigran)

Имигран не надо применять для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формы мигрени.
Препарат не надо назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы без предварительного обследования с целью исключения заболевания. К таким больным относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС.
Имигран необходимо назначать с осторожностью больным с контролируемой артериальной гипертензией, так как препарат может вызывать транзиторное повышение АД ( артериальное давление ) и ОПСС.
Препарат надо применять с осторожностью у больных с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени.
Имигран необходимо применять с осторожностью у больных с указаниями в анамнезе на эпилепсию или структурные повреждения головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности.
У больных с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана возможно развитие аллергических проявлений, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Информация о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Имигран надо назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
При назначении Имиграна с целью купирования головной боли ( мигрени ) у больных с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, надо исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при применении других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Необходимо иметь в виду, что у больных с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (такие как инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).
После интраназального использования препарата могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти признаки являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина надо тщательно контролировать состояние больного.
Имигран можно прописывать не раньше чем через 24 часов после приема препаратов, содержащих эрготамин. Препараты, содержащие эрготамин, можно прописывать не раньше чем через 24 часов после приема суматриптана.
Нельзя превышать рекомендуемые дозы Имиграна.
Не рекомендуется назначать Имигран больным в возрасте старше 65 лет, поскольку клинический опыт использования препарата у этой категории больных ограничен.
Использование в детской терапии
Безопасность и эффективность Имиграна у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
При мигрени, а также на фоне терапии Имиграном, возможно развитие сонливости. Поэтому в период использования Имиграна больным надо с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Превышение рекомендованной дозы лекарства имигран (imigran)

Имеются сообщения о передозировке при подкожного введении Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 миллиграмма подкожного без выраженных побочных реакций. При введении препарата в дозах до 16 миллиграмм подкожного и до 400 миллиграмм внутрь не наблюдалось каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: в случае передозирования Имиграна надо наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.
Информация о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме в настоящее время отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие имигран (imigran)

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно прописывать не ранее, чем через 24 часов после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно прописывать не ранее, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Максимальная дата использования и правила хранения имигран (imigran)

Имигран в форме таблеток, покрытых оболочкой, надо хранить при температуре не более 30°С. Максимальная дата использования таблеток, покрытых оболочкой, 100 миллиграмм – 4 года. Максимальная дата использования таблеток, покрытых оболочкой, 50 миллиграмм – 3 года.
Имигран в форме спрея назального надо хранить в запечатанном блистере в затемненном от дневного света месте при температуре от 2° до 30°С. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.