Таблетки : в составе одной таблетки: альфа-метилдопа 250 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: ацетилцеллюлоза, стеарат магниевый, крахмал, кислота стеариновая, тальк.
50 штук - банки стеклянные - в упаковке из картона.
Регистрационный код препарата ( лекарства )
таблетка 250 миллиграмм: 50 штук - П №012744/01-2001 02.03.01
Действие лекарственного препарата допегит (dopegyt)
Гипотензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гемато-энцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который в ЦНС ( центральная нервная система ) стимулирует постсинаптические a-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра и снижению нисходящей симпатической импульсации. Гипотензивный эффект при длительном применении Допегита связан в основном со снижением ОПСС. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Минутный объем крови изменяется мало. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, снижает уровень ренина в кровяной плазме. Допегит оказывает умеренное седативное действие. Может вызвать задержку натрия и воды в организме.
Максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-6 часов после приема и продолжается 24-48 ч.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства допегит (dopegyt)
Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы. По некоторым данным полнота абсорбции колеблется от 8% до 62%.
Распределение лекарственного препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы - до 20%. Vd составляет не более 0.29 л/кг. Альфа-метилдопа проникает через ГЭБ.
При длительном применении активное вещество может кумулировать в организме.
Метаболизм
До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдопамина, а затем - альфа-метилнорадреналина.
Выведение
Выводится в основном почками. Около 70% абсорбированного активного вещества выходит с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.
Почечный клиренс у больных с нормальной функцией почек составляет около 130 мл/мин.
T1/2 - не более 8 ч.
После приема лекарства во внутрь полностью выходит в среднем через 36 ч.
Фармакокинетика при клинических случаях
T1/2 при почечной недостаточности увеличивается.
Применение лекарства допегит (dopegyt)
* мягкая и умеренная артериальная гипертензия.
Дозирование и правила использования лекарства допегит (dopegyt)
Устанавливают индивидуально.
Взрослым прописывают в первые 2 дня по 250 миллиграмм (1 таблетка ) вечером, затем суточную дозу постепенно увеличивают (каждые 2 дня на 250 миллиграмм ) до 1-2 грамм (максимальная суточная доза для взрослых) в 2-3 приема, в зависимости от выраженности снижения АД. При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта суточную дозу постепенно уменьшают (каждые 2 дня на 250 миллиграмм ) до поддерживающей, минимальной эффективной дозы.
Побочные явления при приеме допегит (dopegyt)
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): головная боль, головокружение ( слабость ), общая слабость, сонливость; редко - синдром паркинсонизма, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки.
Органы пищеварения: тошнота ( рвота ), рвота, незначительная сухость во рту, запоры, диарея ( понос ), сиалоаденит, панкреатит, нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция ( нарушение сексуальной функции ).
Аллергические проявления: экзантема.
Другие реакции и проявления: редко - лихорадка, миалгии, артралгии.
Противопоказания для приема лекарства допегит (dopegyt)
* феохромоцитома;
* острые и хронические заболевания печени;
* депрессия;
* почечная недостаточность;
* аутоиммунная гемолитическая анемия;
* порфирия;
* повышенная восприимчивость к препарату.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании
Возможно применение Допегита при беременности по показаниям.
Альфа-метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с чем при необходимости использования Допегита в период кормления надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые рекомендации при приеме препарата допегит (dopegyt)
У больных с нарушениями функции почек суточную дозу Допегита уменьшают.
При назначении Допегита больным пожилого и преклонного возраста надо обязательно придерживаться постепенность увеличивания суточной дозы, так как возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после прекращения использования Допегита гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД ( артериальное давление ) происходит обычно в течение 48 ч.
В случаях задержки жидкости в организме и появления отеков при лечении Допегитом показано применение препарата в сочетании с диуретиками, при этом дозу препарата снижают: применяют, например, Допегит в дозе 500 миллиграмм и гидрохлоротиазид в дозе 50 миллиграмм 1 раза в сутки. При использовании в комбинации с другими гипотензивными препаратами (такие как блокаторами медленных кальциевых каналов) суточную дозу Допегита также рекомендуется уменьшать.
Моча больных, принимающих Допегит, приобретает при отстаивании темный цвет (реакция с альфа-метилдопой и метаболитами).
Во время курсового лечения Допегитом запрещается употребление спиртных напитков.
Контроль лабораторных показателей
При длительной курсовой терапии Допегитом в первые 6-10 недель лечения, а затем через каждые 6-12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса. При появлении положительной прямой реакции Кумбса и подтверждении диагноза развившейся гемолитической анемии препарат отменяют; по показаниям прописывают глюкокортикоиды.
Во время лечения Допегитом рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде использования Допегита, не разрешается управление транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции больного на препарат.
Превышение рекомендованной дозы лекарства допегит (dopegyt)
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония кишечника, рвота, психическая заторможенность.
Лечение: учитывая отсутствие специфических антидотов, проводят промывание желудка (если последний прием препарата был недавно); в случаях, когда детоксикацию начинают через большой отрезок времени от момента приема Допегита, эффективнее использовать гемодиализ, чем метод форсированного диуреза. По показаниям прописывают адреномиметики: норадреналин, адреналин.
Лекарственное взаимодействие допегит (dopegyt)
Допегит не надо применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.
Совместное применение Допегита с трициклическими антидепрессантами нерационально, так как возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При сочетанном применении леводопы с Допегитом возможно усиление противопаркинсонического действия, связанное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия Допегита, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС ( центральная нервная система ), противопаркинсонический эффект леводопы снижается. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект, а при совместном применении Допегита с накомом (леводопа + карбидопа) возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 часов находиться в горизонтальном положении.
Для усиления гипотензивного эффекта одновременное применение Допегита с апрессином, диуретиками и нифедипином является рациональным. Возможно также совместное применение Допегита с верапамилом, каптоприлом, октадином или празозином. Допегит не применяют одновременно с клонидином или резерпином.
Совместное применение Допегита с бета-адреноблокаторами нерационально: наблюдались случаи ортостатической гипотензии, есть вероятность развития гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При использовании Допегита и индометацина и других НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта Допегита за счет ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью.
Комбинация Допегита с транквилизаторами рациональна: может наблюдаться усиление антигипертензивного действия.
При повышении величины pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу препаратов действие Допегита усиливается: концентрация альфа-метилдопы в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что связано увеличением реабсорбции в почечных канальцах в связи с уменьшением степени ионизации метилдопы и пониженным выделением почками.
При использовании Допегита и ацидифицирующих мочу препаратов антигипертензивное действие препарата уменьшается, так как степень ионизации метилдопы как слабого основания при снижении величины pH мочи увеличивается, что обусловливает уменьшение реабсорбции в почечных канальцах и ускоренное выделение почками.
У больных, получающих Допегит, во время наркоза возможно коллаптоидное состояние, поэтому в этих случаях прием Допегита прекращают за 7-10 дней до наркоза, а при невозможности отмены препарата с осторожностью применяют фторотан или тиопентал-натрий. Эфир для наркоза противопоказан.
Максимальная дата использования и правила хранения допегит (dopegyt)
Препарат надо хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.