Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой растворяющейся в желудке одна таблетка лекарства содержит индапамида гемигидрат 2.5 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, стеарат магниевый, порошок талька, воск пчелиный белый, диоксид титана, глицерин, натрия лаурилсульфат, гидромеллоза, макрогол 6000.
30 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
таблетки покрытые оболочкой растворяющейся в желудке, 2.5 миллиграмм: 30 штук - П №014098/01-2002 07.06.02
Действие лекарственного препарата арифон (arifon)

Антигипертензивный (диуретический) препарат, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. Оказывает гипотензивное действие. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния. Это приводит к усилению диуреза и, в конечном итоге, обусловливает гипотензивный эффект индапамида. Кроме того, гипотензивное действие связано со способностью препарата повышать эластичность стенок артерий и снижать ОПСС.
Действие лекарства индапамида связан изменением трансмембранного тока ионов (в первую очередь - кальция), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).
Препарат способствует снижению гипертрофии левого желудочка сердца.
Клинические испытания Арифона показали, что при монотерапии развивается стойкий гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч; при этом наблюдалось умеренное усиление диуреза.
Независимо от длительности использования Арифон не воздействует на содержание липидов в кровяной плазме (триглицериды, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП); не изменяет параметры углеводного обмена (такие как у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).
Индапамид эффективен у больных, имеющих одну почку.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
При использовании индапамида в высоких дозах не усиливается гипотензивное действие, но увеличивается диурез.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства арифон (arifon)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь высвобождающийся из лекарственной формы индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции индапамида, но при этом не воздействует на ее степень. Биодоступность индапамида - 93%.
Cmax в кровяной плазме достигается через 1-2 часов после приема лекарства во внутрь однократной дозы 2.5 миллиграмм . При повторных приемах колебания концентрации индапамида в кровяной плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются.
Распределение лекарственного препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы составляет около 79%.
Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема.
При повторном приеме Арифона не происходит накопления индапамида в организме.
Метаболизм и выведение из организма
Индапамид подвергается биотрансформации и выходит в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой - 70% и калом - 22%. 5% индапамида выходит из организма с мочой не усвоившись организмом.
T1/2 составляет 14-24 часов (в среднем 18 ч).
Фармакокинетика при клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона не изменяются.
Применение лекарства арифон (arifon)

* эссенциальная артериальная гипертензия.
Дозирование и правила использования лекарства арифон (arifon)

Арифон прописывают по 1 таблетка /сут (желательно утром) независимо от степени тяжести заболевания.
Максимальная суточная доза - 2.5 миллиграмм .
Побочные явления при приеме арифон (arifon)

Со стороны водно-электролитного баланса: возможны снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, относящихся к группе риска). По данным клинических исследований, гипокалиемия (концентрация ионов калия в кровяной плазме <3.4 ммоль/л) наблюдалось у 10% больных, получавших Арифон. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% больных. Через 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в кровяной плазме составляло 0.23 ммоль/л.
Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.
Крайне редко - повышение уровня кальция в организме.
Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в кровяной плазме.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Органы пищеварения: редко - тошнота ( рвота ), запор ( непроходимость ), сухость во рту; исключительно редко - панкреатит. У больных с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Аллергические проявления: у больных, предрасположенных к аллергическим реакциям и развитию приступов бронхиальной астмы, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; редко - геморрагический васкулит, обострение диссеминированной красной волчанки.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ): редко - головокружение ( слабость ), астения ( общая слабость ), парестезии, головная боль (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата).
Большинство побочных реакций носят дозозависимый характер.
Противопоказания для приема лекарства арифон (arifon)

* тяжелая почечная недостаточность;
* печеночная энцефалопатия;
* гипокалиемия;
* повышенная восприимчивость к производным сульфонамидов.
Рекомендуется избегать одновременного приема Арифона и препаратов, удлиняющих промежуток QT.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Обычно, Арифон не рекомендуется применять при беременности, такие как для снятия физиологических отеков. Рекомендуется иметь в виду, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.
В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период кормления.
Особые рекомендации при приеме препарата арифон (arifon)

При назначении Арифона больным с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, особенно при наличии гипокалиемии.
У больных с повышенным содержанием мочевой кислоты отмечается тенденция к увеличению числа приступов подагры.
При назначении тиазидных диуретиков больным с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата надо немедленно прекратить.
Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 25 миллиграмм /л или 220 мкмоль/л).
У больных пожилого возраста нормальный уровень креатинина в кровяной плазме рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта:
ClCR=(140-возраст /в годах/) х масса тела(кг)/0.814 х креатинин плазмы(мкмоль/л).
Эта формула применяется при расчете уровня креатинина у мужчин, для женщин конечный результат надо умножить на 0.85.
Рекомендуется учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, связанное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в кровяной плазме может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, обычно, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.
На фоне терапии Арифоном возможно обострение диссеминированной красной волчанки.
До начала лечения надо определить содержание ионов натрия в кровяной плазме. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в кровяной плазме может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ надо проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.
При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории больных, особенно лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, ИБС, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 ммоль/л). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и увеличивает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ ( электро-кардиограмма ), при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.
Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию сложных сердечных аритмий, особенно torsade de pointes, часто приводящей к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в кровяной плазме. Первое измерение концентрации ионов калия в крови надо провести в течение первой недели от начала лечения.
При появлении гипокалиемии надо назначить соответствующее лечение, при этом не допуская использования препаратов, вызывающих torsade de pointes. При возникновении подобного нарушения ритма не надо применять антиаритмические препараты, а необходимо установить искусственный водитель ритма.
Рекомендуется иметь в виду, что тиазидные диуретики могут снизить выведение ионов кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.
Рекомендуется отменить прием диуретиков перед началом испытания функции паращитовидных желез.
При необходимости назначения на фоне терапии Арифоном слабительных средств, надо назначать препараты, не влияющие на перистальтику кишечника.
На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Увеличение дозы тиазидных диуретиков выше оптимальной не сопровождается усилением антигипертензивного действия, но может сопровождаться возникновением выраженных побочных реакций. Если терапия тиазидными диуретиками не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу препарата увеличивать не следует.
При использовании с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона надо снижать, по крайней мере, в начале лечения.
Использование в детской терапии
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Действие веществ, входящих в состав Арифона, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако надо учитывать, что в некоторых случаях при понижении АД ( артериальное давление ) могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность управлять механизмами может быть снижена.
Превышение рекомендованной дозы лекарства арифон (arifon)

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (до 40 миллиграмм, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота ( рвота ), рвота, артериальная гипотензия, судороги ( конвульсии ), головокружение ( слабость ), вялость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).
Лечение: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудочно кишечного тракта и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие арифон (arifon)

При использовании тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в кровяной плазме, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации надо контролировать концентрацию лития в кровяной плазме.
При использовании диуретиков с астемизолом, бепридилом, эритромицином (в/в), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином увеличивается вероятность возникновения torsade de pointes. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный промежуток QT.
При использовании с НПВС (для системного применения), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном, надо компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.
При использовании индапамида с другими лекарствами, которые могут вызывать гипокалиемию, такие как с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующие перистальтику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (рекомендуется постоянный контроль за уровнем калия в кровяной плазме и, при необходимости, соответствующее лечение).
При использовании тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного использования наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
При использовании с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних (необходимо контролировать уровень калия в кровяной плазме и показатели ЭКГ ( электро-кардиограмма )).
При использовании индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).
При использовании индапамида и калийсберегающих диуретиков (такие как амилорида, спиронолактона, триамтерена) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у больных с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях надо контролировать уровень калия в кровяной плазме, параметры ЭКГ ( электро-кардиограмма ) и, при необходимости, корректировать терапию.
При использовании индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у больных, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в кровяной плазме необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков повторить. Кроме того, прописывают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение надо начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в кровяной плазме).
При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать torsade de pointes (такие как хинидина, гидрохинидина, дизопирамида, амиодарона, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния увеличивается (особенно на фоне гипокалиемии, брадикардии, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации надо контролировать уровень калия в кровяной плазме и промежуток QT, корректируя режим дозирования.
При использовании диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, по-видимому, с развитием функциональной почечной недостаточности, связанной действием диуретиков (в большей степени "петлевых"). Не рекомендуется использовать метформин в комбинации с Арифоном при уровне креатинина более 15 миллиграмм /л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 миллиграмма /л (110 мкмоль/л) у женщин.
При использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов надо иметь в виду, что диуретический эффект индапамида, увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при применении йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
При использовании индапамида и трициклических антидепрессантов типа имипрамина наблюдается усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.
При использовании тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.
При использовании индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в кровяной плазме, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.
Максимальная дата использования и правила хранения арифон (arifon)

Препарат надо держать в сухом месте при температуре не более 30°C. Максимальная дата использования - 5 лет.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.