Спрей назальный 1 доза (0.07 мл)17b-эстрадиола гемигидрат 150 микрограмм
Дополнительные вещества в составе препарата: метилциклодекстрин (RAMEB), натрия хлорид, гидроксид натрия или кислота соляная, вода дистиллированная.
60 доз, 4.2 милилитров - флаконы с мерной гофрированной помпой в комплекте с аппликатором назальным - в упаковке из картона.
60 доз, 4.2 милилитров - флаконы с мерной гофрированной помпой (3) в комплекте с аппликатором назальным - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
спрей назальный 150 микрограмм /1 доза: флакон 60 доз 1 и 3 штуки - П №013047/01-2001 08.06.01
Действие лекарственного препарата октодиол (octodiol)

Эстрогенный препарат для интраназального использования. Применение Октодиола дает поступление в организм 17b-эстрадиола в физиологически связанных суточных дозах.
Подобно эндогенному эстрадиолу 17b-эстрадиол вызывает умеренную пролиферацию эндометрия, улучшает трофику урогенитального тракта и кожи, снижает уровень атерогенных фракций липидов крови, препятствует развитию остеопороза, уменьшает выраженность проявлений климактерического синдрома (такие как "приливов", повышенного потоотделения, сухости влагалища, подавленного настроения).
После интраназального использования Октодиола 17b-эстрадиол быстро проникает в клетки и активизирует особые рецепторы эстрогена в клеточных ядрах. После активизации эти рецепторы связываются с особыми группами ДНК, вызывающими синтез белка.
При использовании Октодиола минимальные значения ФСГ были отмечены в течении 6-8 часов после приема препарата и сохранялись почти неизменными до приема очередной дозы.
В связи с особенностями лекарственной формы у Октодиола отсутствует эффект прохождения через печень.
В ходе проведения плацебо контролируемых исследований длительностью 6 мес не было обнаружено стимуляции печеночного метаболизма, увеличивания уровня триглицеридов и взаимодействия с факторами свертывания крови. При этом наблюдалось снижение общего холестерина, a- и b-липопротеинов. Не оказывает действия на уровень циркуляции ангиотензиногена.
В ходе ряда клинических испытаний, включающих в себя два плацебо контролируемых испытания с участием 325 больных, принимавших Октодиол от 3 до 15 мес, было продемонстрировано возвращение к предклимактерическим уровням резорбции костной ткани. Результаты наблюдались в течение менее 3 мес по маркерам резорбции и в течение более короткого периода по маркерам восстановления костной ткани.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства октодиол (octodiol)

Проникновение препарата
При использовании Октодиола в дозе 300 микрограмм Cmax достигается в период от 10 до 30 мин после его использования и составляет 1000 пг/мл. Абсолютная биодоступность 17b-эстрадиола при его интраназальном применении выше, чем при приеме внутрь. У активных курильщиков (выкуривающих 1 пачку сигарет в день) отмечалось снижение биодоступности 17b-эстрадиола на 20%. Курение непосредственно перед интраназальным введением Октодиола не приводит к изменению его всасывания.
Распределение лекарственного препарата в организме
17b-эстрадиол быстро распределяется в тканях. AUC0.24 находится в пропорциональной зависимости от величины дозы. Показатель AUC0.24 при интраназальном применении Октодиола в дозе 300 микрограмм соответствует показателю AUC0.24 при применении эстрадиола другими путями (трансдермально - 50 микрограмм /сут, перорально - 2 миллиграмма ).
Выведение
Через 12 часов после использования Октодиола уровень эстрадиола в кровяной плазме возвращается к исходному.
Применение лекарства октодиол (octodiol)

* заместительная гормональная терапия эстрогенной недостаточности и связанных с ней расстройств, наблюдающихся в период естественной или искусственной менопаузы, такие как вазомоторных нарушений (приливы, усиление ночного потоотделения), мочеполовых расстройств (вульвовагинальная атрофия, диспареуния, недержание мочи), нарушений сна, нарушений настроения;
* профилактика постменопаузного остеопороза.
Дозирование и правила использования лекарства октодиол (octodiol)

Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей пациентки и, обычно, варьирует от 150 микрограмм (1 доза) до 600 микрограмм (4 дозы). В процессе терапии надо подобрать минимальную эффективную дозу препарата.
В начале лечения Октодиол прописывают по 300 микрограмм /сут (т.е. по 1 распылению в каждую ноздрю). Препарат надо применять 1 раз в сутки либо утром, либо вечером (желательно в одно и то же время суток).
При сохранении симптомов эстрогенной недостаточности суточную дозу надо увеличить до 450-600 микрограмм (3-4 распыления). При этом препарат рекомендуют применять 2 раза/сут (утром и вечером).
При появлении признаков гиперэстрогении (повышенная восприимчивость молочных желез, вздутие живота, чувство страха, повышенная нервная возбудимость или повышенная агрессивность) суточная доза препарата должна быть снижена до 150 микрограмм (1 распыление).
Курс лечения Октодиолом может быть непрерывным или циклическим (с перерывами).
При проведении циклической терапии Октодиол принимается в течение 21-28 дней, после чего делается перерыв в приеме препарата на 2-7 сут.
При проведении непрерывной терапии Октодиол принимается ежедневно без перерывов в ходе лечения.
Непрерывная терапия может назначаться женщинам после гистерэктомии, а также в случаях, когда признаки эстрогенной недостаточности проявляются в ходе перерывов в приеме препарата.
Лечение Октодиолом женщин с интактной маткой надо сочетать с приемом гестагена, назначаемого в течение 12 дней цикла с целью профилактики гиперпластических процессов в эндометрии. При циклической терапии Октодиолом гестаген надо принимать в течение последних 12 дней каждого цикла лечения, при непрерывной терапии - в течение последних 12 дней каждого месяца.
Правила использования препарата
Перед первым применением флакон с препаратом необходимо прокачать путем трехкратного нажатия на дозирующий распылитель.
При использовании флакон с препаратом необходимо расположить вертикально. Головку флакона надо слегка наклонить вперед и наконечник вводить в каждую ноздрю. Затем нажимается распылитель. Пациентка не должна вдыхать или выдыхать воздух через нос в момент впрыскивания препарата.
Для достижения максимального эффекта не рекомендуется сморкаться в течение 15 мин после использования препарата. При обильных выделениях из носа надо пользоваться бумажными салфетками.
При сильной заложенности носа Октодиол может на некоторое время применяться через верхнюю переходную складку полости рта. В таких случаях обычная ежедневная доза должна быть удвоена.
Побочные явления при приеме октодиол (octodiol)

Местные реакции: чиханье, ощущение покалывания в носовой полости. Эти реакции в большинстве случаев носят временный характер и не требуют прекращения лечения.
Следующие эффекты выражены незначительно и в большинстве случаев требуют лишь коррекции дозы препарата.
Симптомы снижения уровня эстрогенов: приливы, головные боли, мигрень, сухость влагалища, раздражение слизистой оболочки глаз при применении контактных линз.
Симптомы увеличивания уровня эстрогенов: тошнота ( рвота ), рвота, схваткообразные боли в животе, метеоризм, повышенная восприимчивость молочных желез, повышенная нервная возбудимость, отеки и тяжесть в ногах.
Прочие побочные эффекты: маточные кровотечения неясной этиологии, обострение эпилепсии, хлоазма или меланодермия, которые могут носить устойчивый характер.
Следующие реакции наблюдались редко, в основном при приеме эстрогенных препаратов внутрь. Тем не менее при появлении на фоне приема Октодиола сердечно-сосудистых и тромбоэмболических нарушений, холестатической желтухи, доброкачественных или злокачественных опухолей молочных желез или матки, аденомы печени лечение надо прекратить.
Противопоказания для приема лекарства октодиол (octodiol)

* прогрессирующие венозные тромбоэмболические нарушения, венозные тромбоэмболические заболевания в анамнезе;
* прогрессирующие артериальные тромбоэмболические нарушения;
* заболевания сердца, связанные тромбоэмболией;
* эстрогенозависимый рак молочной железы или матки;
* вагинальные кровотечения неясной этиологии;
* тяжелые заболевания печени;
* повышенная восприимчивость к компонентам препарата.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

При беременности Октодиол не назначают.
Результаты проведенных эпидемиологических исследований исключают в настоящее время опасность использования в начале беременности эстрогенных препаратов, а также комбинации их с другими лекарствами.
В связи с этим после выявления беременности можно продолжать терапию Октодиолом (или в сочетании его с гестагеном), пока не будет принято решение о прекращении этого лечения.
Информация о возможности использования Октодиола в период кормления не указаны.
Особые рекомендации при приеме препарата октодиол (octodiol)

Проведенные испытания показали, что проведение заместительной гормонотерапии (ЗГТ) приводит к возрастанию опасности венозных тромбоэмболических нарушений с 1 случая в год на каждые 10 000 женщин в общей группе населения до 2-3 случаев в год на каждые 10 000 женщин, принимающих заместительную гормонотерапию.
Пациентки должны быть предупреждены, что после прекращения приема гестагена могут наблюдаться случаи кровотечений.
У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчнокаменной болезни.
Перед началом или сменой ЗГТ ( заместительная гормональная терапия ) ( заместительная гормональная терапия ) должно быть проведено полное медицинское и гинекологическое обследование пациентки (включая семейный анамнез), принимая во внимание возможные противопоказания и необходимые меры предосторожности.
В ходе лечения должны проводиться регулярные обследования, характер и частота проведения которых устанавливаются в зависимости от состояния пациентки. При обследовании контролируют состояние тазовых органов, АД ( артериальное давление ) ( артериальное давление ), массу тела, уровень липидов и глюкозы в кровяной плазме. Рекомендуется регулярно проводить цитологическое исследование шейки матки. При необходимости проводят также обследование молочных желез (такие как маммографию).
ЗГТ должна начинаться только после проведения оценки состояния сердечно-сосудистой системы и обмена веществ.
С осторожностью и под тщательным врачебным наблюдением надо назначать препарат при церебрально-ишемических расстройствах, связанных с атеросклерозом, кровоизлиянии в мозг, тромбозе центральной вены сетчатки глаза и ее ветвей, ожирении, сложных формах сахарного диабета, повышенной утомляемости. Регулярный врачебный контроль надо осуществлять за пациентками в период длительной иммобилизации, а также при проведении экстренной хирургической операции. Рекомендуется прервать лечение Октодиолом за 1 мес до проведения плановой хирургической операции.
Соотношение риск/польза должно быть тщательно оценено и постоянно контролироваться при наличии у пациентки эндометрита, гиперплазии эндометрия, доброкачественных новообразований молочных желез, фибромы матки, системной красной волчанки, пролактиномы, порфирии, повторных носовых кровотечениях.
Кроме того, тщательный врачебный контроль должен осуществляться за пациентками с реккурентным холестазом и зудом, почечной недостаточностью, эпилепсией, бронхиальной астмой, отосклерозом, нарушениями функции печени, во время беременности, при наличии в семейном анамнезе случаев заболевания раком молочной железы.
Превышение рекомендованной дозы лекарства октодиол (octodiol)

Способ использования Октодиола делает его передозировку маловероятной.
Симптомы: возможны повышение чувствительности молочных желез, дискомфорт в области эпигастрия, тошнота ( рвота ), повышенная агрессивность.
Лекарственное взаимодействие октодиол (octodiol)

При совместном применении противосудорожные средства (карбамазепин, фенилэтилбарбитуровая кислота, фенитоин), барбитураты, гризеофульвин, рифабутин, рифампицин уменьшают действие эстрадиола (необходим клинический контроль и коррекция дозы эстрадиола в течение или после курса лечения этими препаратами).
Максимальная дата использования и правила хранения октодиол (octodiol)

Препарат надо хранить при комнатной температуре. Максимальная дата использования - 2 года.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку.