Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, делимые одна таблетка лекарства содержит карбамазепин 200 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: аэросил 200 (аэрогель кремния), покрытая водой плотная ECD (плотный остаток водной полимерной дисперсии этилцеллюлозы), ависел РН102 (целлюлоза), плотный эудражит ED (сополимер на основе эфиров полиакрила/метакрила), стеарат магниевый, натрия СМС XL, тальк.
Растворимая оболочка содержит : целлюлоза-НР-М 603 (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремофор RH40 (стеарат глицерилполиоксиэтиленгликоля), железа оксид красный 17266, железа оксид желтый 17268, порошок талька, диоксид титана.
10 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (5) - в упаковке из картона.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, делимые одна таблетка лекарства содержит карбамазепин 400 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: аэросил 200 (аэрогель кремния), покрытая водой плотная ECD (плотный остаток водной полимерной дисперсии этилцеллюлозы), ависел РН102 (целлюлоза), плотный эудражит ED (сополимер на основе эфиров полиакрила/метакрила), стеарат магниевый, натрия СМС XL, тальк.
Растворимая оболочка содержит : целлюлоза-НР-М 603 (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремофор RH40 (стеарат глицерилполиоксиэтиленгликоля), железа оксид красный 17266, железа оксид желтый 17268, порошок талька, диоксид титана.
10 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (3) - в упаковке из картона.
Тегретол
Таблетки : в составе одной таблетки: карбамазепин 200 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: аэросил 200 (аэрогель кремния), ависел РН102 (целлюлоза), стеарат магниевый, нимсел модифицированный (ZSB-10) (натрия карбоксиметилцеллюлоза).
10 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (5) - в упаковке из картона.
Таблетки : в составе одной таблетки: карбамазепин 400 миллиграмм
Дополнительные вещества в составе препарата: аэросил 200 (аэрогель кремния), ависел РН102 (целлюлоза), стеарат магниевый, нимсел модифицированный (ZSB-10) (натрия карбоксиметилцеллюлоза).
10 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) (3) - в упаковке из картона.

Регистрационный код препарата ( лекарства )
таблетка ретард, покр. пленочной оболочкой, делимые, 200 миллиграмм: 50 штук; таблетка ретард, покр. пленочной оболочкой, делимые, 400 миллиграмм: 30 штук - П №012082/01-2000 06.07.00
Действие лекарственного препарата тегретол цр (tegretol cr)

Противоэпилептический препарат. Тегретол является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.
Как противоэпилептическое средство, Тегретол эффективен при фокальных (парциальных) судорожных припадках (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов припадков.
В клинических исследованиях при применении Тегретола в качестве монотерапии у больных с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, которое, в частности, проявлялось в положительном влиянии на признаки тревожности и депрессии, а также в снижении раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние Тегретола на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях было отмечено положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.
Как нейротропное средство, Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний, так, например, он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, Тегретол применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, такие как сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол увеличивает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.
Как психотропное средство, Тегретол эффективен при аффективных нарушениях, а именно, для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).
Действие лекарства карбамазепина - активного вещества Тегретола - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия Тегретола является предотвращение повторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредством блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном связано снижением освобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть связан угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Взаимодействие с организмом лекарственного средства тегретол цр (tegretol cr)

Проникновение препарата
После приема лекарства во внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки Cmax достигается через 12 часов Не отмечается клинически значимых различий в степени абсорбции активного вещества после использования различных лекарственных форм препарата для приема лекарства во внутрь. После однократного приема лекарства во внутрь таблетки препарата, содержащей 400 миллиграмм карбамазепина, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около 4.5 микрограмм /мл.
После приема лекарства во внутрь (однократного или повторного) таблеток ретард Cmax достигается в пределах 24 ч, ее величина на 25% меньше, чем в случае приема обычной таблетки. При приеме таблеток ретард суточные колебания концентрации карбамазепина в плазме менее выражены, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения Css не отмечается. При приеме препарата в виде таблеток ретард 2 раза/сут колебания концентрации активного вещества в плазме весьма небольшие. Биодоступность активного вещества из таблеток ретард примерно на 15% ниже, чем у других лекарственных форм препарата.
Прием пищи существенно не воздействует на скорость и степень абсорбции карбамазепина, какая бы лекарственная форма Тегретола не применялась.
Css карбамазепина в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 микрограмм /мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологи-чески активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.
Распределение лекарственного препарата в организме
Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в кровяной плазме.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию карбамазепина полной, кажущийся Vd составляет 0.8-1.9 л/кг.
Метаболизм
Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, в результате чего образуются главные метаболиты - 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также и мало значимый метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.
Выведение
После однократного приема препарата внутрь T1/2 неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата - в среднем 16-24 часов (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от длительности лечения. У больных, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), T1/2 карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.
После однократного приема лекарства во внутрь 400 миллиграмм карбамазепина 72% принятой дозы выходит с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде конечных метаболитов, образовавшихся в результате эпоксидного пути метаболизма.
Фармакокинетика при клинических случаях
У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у больных пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).
Данных о фармакокинетике карбамазепина у больных с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.
Применение лекарства тегретол цр (tegretol cr)

* эпилепсия: сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков.
(Тегретол можно применять как монотерапию, так и в составе комбинированной терапии.
Тегретол обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках.);
* острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;
* синдром алкогольной абстиненции;
* идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная); идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
* диабетическая невропатия с болевым синдромом;
* несахарный диабет центрального генеза; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Дозирование и правила использования лекарства тегретол цр (tegretol cr)

Препарат принимают во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Таблетки ретард (целую таблетку или половину, если так назначено врачом) надо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Так как активное вещество высвобождается из таблеток ретард медленно и постепенно, их прописывают 2 раза в сутки.
При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, Тегретол надо назначать в виде монотерапии.
Лечение начинают с использования небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в кровяной плазме.
В том случае, когда Тегретол добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это надо делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.
Для взрослых первичная доза Тегретола составляет по 100-200 миллиграмм 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают, до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400 миллиграмм /сут, назначаемой в 2-3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза Тегретола, составляющая 1.6 грамм или даже 2 грамм в сутки.
У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с использования препарата в дозе 100 миллиграмм /сут; дозу повышают постепенно - каждую неделю на 100 миллиграмм .
Поддерживающие дозы: 10-20 миллиграмм /кг/сут (в несколько приемов).

Определенные типы побочных эффектов, например со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) (головокружение ( слабость ), головная боль, атаксия, вялость, общая слабость, диплопия), желудочно кишечного тракта (тошнота ( рвота ), рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в начале лечения Тегретолом, при применении слишком большой первоначальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: "очень часто" - >=10%; "часто" - от >=1% до <10%; "иногда" - от >=0.1% до <1%; "редко" - от >=0.01% до <0.1%; "очень редко" - <0.01%.
Дозозависимые побочные эффекты обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) может быть следствием относительной передозирования препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в кровяной плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в кровяной плазме.
Со стороны ЦНС ( центральная нервная система ) и периферической нервной системы: очень часто - головокружение ( слабость ), атаксия, вялость, общая слабость; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор /asterixis/, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и признаки пареза, галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия ( угнетенное состояние ), потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.
Аллергические проявления: очень часто - аллергические кожные реакции, крапивница ( уртикария ), которая может быть значительно выраженной; иногда - эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Кожные реакции: очень редко - фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, усиление потоотделения, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом Тегретола остается неясной.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, и, возможно, гемолитическая анемия.
Со стороны печени: очень часто - повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто - повышение уровня ЩФ; иногда - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит ( желтуха ) холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит ( желтуха ) ( желтуха ).
Со стороны желудочно кишечного тракта: очень часто - тошнота ( рвота ), рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запор ( непроходимость ), боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.
Реакции повышенной чувствительности: редко - мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
При возникновении указанных выше реакций гиперчувствительности применение препарата надо прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко - повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-OH-холекальциферола в кровяной плазме), что приводит к остеомаляции; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов.
Со стороны мочевых органов: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция ( нарушение сексуальной функции ).
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; расстройства слуха, такие как шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгии, мышечные боли или судороги ( конвульсии ).
Со стороны органов дыхания: очень редко - реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Противопоказания для приема лекарства тегретол цр (tegretol cr)

* AV блокада;
* наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии;
* повышенная восприимчивость к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.
Поскольку Тегретол имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не рекомендуется назначать в комбинации с ингибиторами МАО; перед назначением Тегретола ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок.
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании

Лечение Тегретолом эпилепсии при беременности надо осуществлять с особой осторожностью.
У женщин детородного возраста Тегретол следует, по возможности, применять в качестве монотерапии, поскольку при применении у человека комбинаций противоэпилептических средств частота врожденных аномалий плода превышала таковую у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.
Рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу Тегретола. Рекомендуется регулярный контроль уровня карбамазепина в кровяной плазме.
При наступлении беременности у женщины, получающей Тегретол или в том случае, если встает вопрос о назначении Тегретола при беременности, необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первый триместре беременности.
Известно, что дети, рождающиеся у матерей, больных эпилепсией, чаще других предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось о том, что карбамазепин, как и все основные противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательного подтверждения этого, которое было бы получено в результате контролируемых исследований с применением Тегретола в качестве монотерапии, до настоящего времени не имеется. Имеются, однако, единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), которые наблюдались у больных, принимавших Тегретол. Пациенткам надо предоставлять информацию о возможности увеличивания риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Сообщалось о том, что противоэпилептические средства усиливают этот дефицит. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих противоэпилептические средства. Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у младенцев женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.
Карбамазепин выделяется с грудным молоком, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в кровяной плазме. Поэтому надо сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии Тегретолом. Матери, принимающие Тегретол, могут продолжать грудное вскармливание, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных эффектов (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Особые рекомендации при приеме препарата тегретол цр (tegretol cr)

Во время приема Тегретола может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако, в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно рассчитать конкретные значения их риска. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4.7 случаев на 1 млн. населения в год, а апластической анемии - 2.0 случая на 1 млн. населения в год.
Во время использования Тегретола с различной частотой отмечается преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Однако, в большинстве случаев эти побочные эффекты преходящи и обычно не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения надо проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа при анализе крови.
В тех случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень числа лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), надо внимательно наблюдать за состоянием больного и показателями развернутого клинического анализа крови. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, Тегретол надо отменить.
Тегретол надо немедленно отменить в том случае, если отмечаются признаки и симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии сложных дерматологических реакций - например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.
Тегретол надо применять только при условии обеспечения медицинского наблюдения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Тегретола у больных со смешанными формами судорожных припадков, включая абсансы (типичные и атипичные). Во всех этих случаях Тегретол может вызвать усиление припадков. Если это произойдет, Тегретол надо отменить.
Перед назначением Тегретола и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у больных, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у больных пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени Тегретол надо немедленно отменить.
Необходимо довести до сведения больных информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Пациентам, у которых в анамнезе имеются сведения о заболеваниях сердца, печени, почек, побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об отмене ранее проводившегося лечения Тегретолом, препарат надо назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии, и при обеспечении внимательного и регулярного контроля.
Перед началом лечения Тегретолом и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и уровня мочевины в крови.
Слабо выраженные кожные реакции, например, изолированная макулярная или макуло-папулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Тем не менее, пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача.
Тегретол обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае использования препарата у больных с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.
Рекомендуется принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у больных пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом Тегретола пока не установлена.
Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Тегретол может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам детородного возраста в период лечения Тегретолом надо применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Хотя взаимосвязь между величиной дозы препарата и уровнем карбамазепина в кровяной плазме, а также между уровнем карбамазепина в кровяной плазме и его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты припадков; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; при беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Внезапное прекращение приема Тегретола может спровоцировать судорожные припадки. Если приходится резко прерывать лечение Тегретолом больного эпилепсией, в этом случае необходимо осуществлять переход на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Тегретол, так же как и другие психотропные средства, может снижать переносимость спиртных напитков. В связи с этим, пациенту рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков.
Использование в детской терапии
Описано несколько случаев судорожных припадков и/или угнетения дыхания у младенцев, матери которых принимали Тегретол совместно с другими противосудорожными препаратами. Кроме того, в связи с приемом Тегретола матерями сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или пониженного питания у младенцев. Возможно, эти реакции представляют собой проявления у младенцев синдрома отмены.
Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами
Способность пациента, принимающего Тегретол, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружений и сонливости. Поэтому при вождении автомобиля или управлении механизмами пациенту надо проявлять осторожность.
Превышение рекомендованной дозы лекарства тегретол цр (tegretol cr)

Симптомы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение ЦНС ( центральная нервная система ), сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; дезориентация, вялость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги ( конвульсии ), психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда - гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.
желудочно кишечного тракта: рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, связанная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическая поддерживающая терапия в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств. Специфический антидот отсутствует.
Особые рекомендации
При развитии артериальной гипотензии показано внутривенно введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение противосудорожных средств, при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) - ограничение использования жидкости, что может способствовать предотвращению развития отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа.
Необходимо предвидеть возможность повторного усиления симптомов передозирования на второй и третий день после ее начала, что связано замедленным всасыванием препарата.
Лекарственное взаимодействие тегретол цр (tegretol cr)

Цитохром Р4503А4 (CYP 3A4) является основным ферментом, обеспечивающим появление карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Тегретолом ингибиторов CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может вызвать побочные эффекты. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма Тегретола и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме и, следовательно, к возможному снижению выраженности терапевтического эффекта.
Уровень карбамазепина в плазме могут повышать верапамил, дилтиазем, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин; возможно - циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); нефазодон, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин); азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин. Поскольку повышение уровня карбамазепина в кровяной плазме может привести к возникновению побочных эффектов (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях надо высчитывать дозу Тегретола и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в кровяной плазме.
Уровень карбамазепина в плазме могут снижать фенобарбитал, фенитоин, примидон, прогабид или теофиллин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, цисплатин или доксорубицин и, хотя данные частично противоречивы, возможно также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид. С другой стороны, есть информация о том, что вальпроевая кислота, вальпромид и примидон повышают плазменную концентрацию фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы Тегретола.
При одновременном назначении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в сыворотке, связанное с повышением концентрации карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида; в этом случае рекомендуется мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или снизить или даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам; кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, дигоксин, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), фелбамат, ламотриджин, зонисамид, тиагабин, топирамат, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин.
Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в кровяной плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).
При совместном применении карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) возможно снижение биодоступности последнего.
Известны сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он применялся одновременно с карбамазепином.
Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в кровяной плазме).
Одновременное применение Тегретола с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае использования такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; надо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
Максимальная дата использования и правила хранения тегретол цр (tegretol cr)

Таблетки надо предохранять от воздействия влаги. Таблетки ретард надо хранить при температуре не более 25°C; предохранять от воздействия влаги. Препарат надо хранить в недоступном для детей месте. Препарат не надо использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Правила продажи аптеками
Лекарство продается только по рецептурному бланку